本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示される化合物は、Ａｋｔアイソフォームのうち１種又は２種を選択的に阻害する。本発明はまた、このような阻害性化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に本化合物を投与することによってＡｋｔ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、急性疼痛、慢性疼痛、癌性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、三叉神経痛、片頭痛および線維筋痛を含む疼痛を治療するための式Ｉで表される置換ピペラジン化合物の使用に関する。
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ヒトプロタンパク質コンバターゼサブチリシン−ケキシン９型（「ＰＣＳＫ９」）のアンタゴニストが開示されている。開示されるアンタゴニストは、ＰＣＳＫ９機能の阻害において有効であり、したがって、ＰＣＳＫ９活性と関連する症状の治療において用いるのに望ましいアンタゴニストを提示する。本発明はまた、前記アンタゴニストをコードする核酸、ベクター、宿主細胞、及びアンタゴニストを含む組成物を開示する。ＰＣＳＫ９特異的アンタゴニストを作製する方法並びにＰＣＳＫ９機能を阻害又は拮抗するためにアンタゴニストを使用する方法も開示され、さらなる本開示内容の重要な態様を形成する。 （もっと読む）

本発明は構造式（Ｉ）の新規置換三環式芳香族複素環を対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、これらの合成およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、これらの合成およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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式１
【化１】


［式中、Ｒ^１２は、ヒドロキシル化アルキル基であり、Ｒ^９は、複素環を含む］のコレステロール吸収阻害剤及びその薬学的に許容される塩を提供する。この化合物は、血漿コレステロールレベル、特にＬＤＬコレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化症を治療し、アテローム硬化性疾患事象を予防するのに有用である。
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本発明は、βセクレターゼ酵素の阻害剤であり、βセクレターゼ酵素が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病）の治療において有用である式（Ｉ）を有するスピロピペリジン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のβセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療における使用に関する。
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アリール基のうちの１つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Ｇタンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、特に２型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 （もっと読む）