説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、Akt活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示される化合物は、Aktアイソフォームのうち1種又は2種を選択的に阻害する。本発明はまた、このような阻害性化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に本化合物を投与することによってAkt活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)


本発明は、急性疼痛、慢性疼痛、癌性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、帯状疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、三叉神経痛、片頭痛および線維筋痛を含む疼痛を治療するための式Iで表される置換ピペラジン化合物の使用に関する。
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ヒトプロタンパク質コンバターゼサブチリシン−ケキシン9型(「PCSK9」)のアンタゴニストが開示されている。開示されるアンタゴニストは、PCSK9機能の阻害において有効であり、したがって、PCSK9活性と関連する症状の治療において用いるのに望ましいアンタゴニストを提示する。本発明はまた、前記アンタゴニストをコードする核酸、ベクター、宿主細胞、及びアンタゴニストを含む組成物を開示する。PCSK9特異的アンタゴニストを作製する方法並びにPCSK9機能を阻害又は拮抗するためにアンタゴニストを使用する方法も開示され、さらなる本開示内容の重要な態様を形成する。 (もっと読む)


本発明は構造式(I)の新規置換三環式芳香族複素環を対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に2型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)NS3プロテアーゼの阻害剤として有用な式(I)の大環状化合物、これらの合成およびHCV感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)NS3プロテアーゼの阻害剤として有用な式(I)の大環状化合物、これらの合成およびHCV感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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式1
【化1】


[式中、R12は、ヒドロキシル化アルキル基であり、Rは、複素環を含む]のコレステロール吸収阻害剤及びその薬学的に許容される塩を提供する。この化合物は、血漿コレステロールレベル、特にLDLコレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化症を治療し、アテローム硬化性疾患事象を予防するのに有用である。
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アリール基のうちの1つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Gタンパク質共役受容体40(GPR40)のアゴニストであり、特に2型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 (もっと読む)


式(I):


(式中、X、R、R、R、R及びRは本明細書に定義する通りである)の化合物はHIV逆転写酵素阻害剤である。式(I)の化合物とその医薬的に許容可能な塩はHIV逆転写酵素の阻害、HIV感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症又は進行遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩は場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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