説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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構造式(I)の化合物は、組織選択的様式であるアンドロゲン受容体(AR)のモジュレーターである。これらの化合物は衰弱した筋肉緊張力の増強に、及びアンドロゲン欠損を原因とする症状又はアンドロゲン投与により改善し得る症状、例えば、骨粗しょう症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨再構築手術後の骨損傷、骨格筋減少症、虚弱、皮膚老化、男性性機能低下、女性の閉経後症候群、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂肪血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎と関節修復、HFV消耗、前立腺がん、良性前立腺肥大(BPH)、腹部脂肪蓄積、メタボリック・シンドローム、II型糖尿病、がん悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識力低下、性機能不全、睡眠時無呼吸症、うつ病、早発卵巣不全、及び自己免疫疾患などの処置に、単独で又は他の活性薬剤との組合わせで有用である。 (もっと読む)


式Iの化合物の立体異性体が開示されている。式中の、V、V、R5a、R5b、R5c、RおよびR9bは本文中に定義されており、立体異性体は8員環の環に2つのキラル中心を含んでおり、キラル中心の1つは、キラル環炭素の存在が原因である。異性体は、HIVインテグラーゼの阻害剤およびHIV複製の阻害剤であり、HIV感染の予防または治療、および、AIDSの予防、治療または発症もしくは進行の遅延に有用である。化合物は、HIV感染およびAIDSに対抗するために、化合物自体としてまたは医薬的に許容される塩の形態で使用される。化合物およびそれらの塩は、医薬組成物中の成分として、場合によっては他の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質またはワクチンと組合せて使用できる。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾患(例えば、アルツハイマー病)の治療において有用な式(I)


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のβ−セクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療における使用にも関する。
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グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、2型糖尿病及び関連病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。
【化1】

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本発明は、SAHAのアミン塩基塩、その多形及び薬学的組成物を提供する。本発明は、薬学的組成物を投与することにより癌を治療する方法を提供する。本発明はまた、アミン塩基及びSAHAを含んでなる結晶性組成物を提供する。本発明はまた、アミン塩基塩及び結晶性組成物を得る方法を提供する。
【図1】

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二環式環の2つの位置がヘテロシクリルアミノカルボニル基またはカルボシクリルアミノカルボニル基で置換されている7−オキソ−2,6−ジアザビシクロ−[3.2.0]ヘプタン−6−スルホン酸化合物のクラスはβ−ラクタマーゼ阻害剤である。前記化合物、並びにそのプロドラッグ及び医薬的に許容され得る塩はβ−ラクタム抗生物質との併用で細菌感染の治療に有用である。特に、前記化合物は、β−ラクタマーゼが存在するためにβ−ラクタム抗生物質に対して耐性の微生物に対してβ−ラクタム抗生物質(例えば、イミペネム及びセフタジジム)と併用するために適している。
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本発明は、脂肪酸合成阻害剤活性を有し、並びに肥満、癌、糖尿病、真菌感染、マイコバクテリウム・チュバキュロシス感染、マラリア感染及び他のアピコンプレクサ原虫疾患などの疾病を治療及び予防するために使用することができる天然産物に関する。 (もっと読む)


本発明は、HDAC阻害剤とキレート化可能な金属化合物を含んでなる医薬組成物を提供する。1つの実施態様においては、本発明は、当該医薬組成物を投与することにより、癌を治療しかつHDAC阻害剤の副作用を軽減する方法を提供する。別の実施態様においては、本発明はまた、金属HDAC阻害剤キレート錯体を含んでなる医薬組成物も提供する。別の実施態様においては、本発明は、当該医薬組成物を投与することにより、癌を治療する方法を提供する。本発明は、金属HDAC阻害剤キレート錯体を含んでなる結晶性組成物、及びその製造法を提供する。
【図2】

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特定の新規なN−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特に、ヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、勃起障害及び女性の性機能障害を含む性機能障害のような、MC−4Rの調節に応答する疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病のようなベータ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な式(I)の化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、ベータ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。

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