説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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3−[(3aR,4R,5S,7aS)−5−{(1R)−1−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エトキシ}−4−(4−フルオロフェニル)−オクタヒドロ−2H−イソインドール−2−イル]シクロペンタ−2−エン−1−オン(化合物I)は、プロピレングリコール、プロピレングリコール節約剤、抗酸化剤又はそれらの混合物を含み得る両親媒性ビヒクル中での、驚くほど改善された溶解度、バイオアベイラビリティ及び安定性を有する。本発明の一実施態様は、その活性剤又は薬学的に許容され得る塩若しくは溶媒和物、及び両親媒性剤を含む溶液であり、この両親媒性剤は、グリセロール、プロピレングリコール又はソルビトールの脂肪酸エステルである。
【図1】
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化合物1−[1−({[(3R,6S)−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−2−オキソ−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−3−イル]アミノ}カルボニル)ピペリジン−4−イル]−2−オキソ−1,2−ジヒドロイミダゾ[4,5−b]ピリジン−3−イド液体製剤を含む、ポリエチレングリコール、Tween(ポリソルベート80)、Cremophor(登録商標)EL(ポリオキシル35ヒマシ油)、プロピレングリコールおよび任意選択により水を含んで、生物学的利用度および安定性が驚異的に改善され、片頭痛および群発頭痛を含む状態の治療に有用な軟または硬ゼラチンカプセルの中に充填することができる。 (もっと読む)


式(I)の化合物。Aβ(1−42)の産生を選択的に阻害し、従って、脳内でのβ−アミロイドの沈着に関連する疾患の治療に用途が見出される。
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本発明は、5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤である、式Iの化合物を提供する。式(I)の化合物は、抗アテローム性動脈硬化症性、抗喘息性、抗アレルギー性、抗炎症性、及び細胞保護性の薬剤として有用である
【化1】

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本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である式(I):


のスピロピペリジン化合物とその互変異性体に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬として、及びタキキニン、とりわけサブスタンスPのインヒビターとして有用な特定のα,α−二置換γ−ラクタム誘導体の製造法を目的とする。これらの化合物はある種の障害、例えば、嘔吐、尿失禁、うつ状態、及び不安などの治療に有用である。
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CGPR受容体のアンタゴニストであり、CGRPが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である、式Iの化合物:I(変数A、A、A、A、m、n、J、Q、R、E、E、E、R、R、R、R、RPG及びYは明細書中に定義される)。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びCGRPが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化1】

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MK−0457の乳酸製剤、及びその製剤の調製方法が開示される。このような製剤はがんの治療に有用である。
【化1】

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式(I)の化合物はMARKのインヒビターであり、従ってタウの高リン酸化が関与する障害の治療に有用である。

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式I:


(式中、X及びR1からは本明細書に定義する通りである。)の1−ヒドロキシナフチリジン化合物(例えば1−ヒドロキシナフチリジン−2(1H)−オン化合物)はHIVインテグラーゼ及び/又はHIV RNase Hの阻害剤であると同時にHIV複製の阻害剤である。これらの化合物はHIV感染の予防及び治療と、エイズの発症の予防、遅延及び治療に有用である。これらの化合物は化合物自体又は医薬的に許容可能な塩としてHIV感染及びエイズに対して利用される。これらの化合物とその塩は場合によりHIV抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質及びワクチン等の他の抗HIV剤と併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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