説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は緑内障および患者の目の眼内圧上昇に導く他の状態の治療における強力なカリウムチャンネルブロッカーまたはその配合物の使用に関する。本発明はまた、哺乳類特にヒトの目に神経保護効果を与えるためのこのような化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】ノミ及びダニの動物侵入に対して非常に有効であり、被投与動物における嘔吐などの副作用を誘導する可能性が低く、作用期間の長い注射用製剤を処方することができる化合物を提供する。
【解決手段】(1)5−アミノ−3−シアノ−1−(2,6−ジクロロ−4−硫黄ペンタフルオロフェニル)−4−(トリフルオロメチルチオ)ピラゾール、(2)5−アミノ−3−シアノ−1−(2,6−ジクロロ−4−硫黄ペンタフルオロフェニル)−4−(トリフルオロメチルスルフィニル)ピラゾール、(3)5−アミノ−3−シアノ−1−(2,6−ジクロロ−4−硫黄ペンタフルオロフェニル)−4−(トリフルオロメチルスルホニル)ピラゾール、及び(4)5−アミノ−3−シアノ−1−(2,6−ジクロロ−4−硫黄ペンタフルオロフェニル)−4−(1,1−ジフルオロエチルチオ)ピラゾールから構成される硫黄ペンタフルオロフェニルピラゾール化合物群。 (もっと読む)


本発明は構造式Iの新規置換アミノテトラヒドロピランを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に2型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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二環式の環に縮合したシクロプロピルカルボン酸又はカルボン酸誘導体(例えば、アミド)を含む、三環式化合物(これは、その医薬的に許容される塩及びそのプロドラッグを含む)は、G−タンパク質共役受容体40(GPR40)の作動薬であり、並びに治療用化合物として、特に2型糖尿病の、及びこの疾患としばしば関連される状態(これは、肥満及び脂質障害(例えば、混合性又は糖尿病性の脂質異常症、高脂質血症、高コレステロール血症、及び高トリグリセリド血症)を含む)の、治療において有用である。
【要約図1】

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本発明は、新規クラスのアリール縮合スピロ環化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍性細胞の最終分化及び細胞増殖の停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによって、このような細胞の増殖を阻害することにおける使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍性細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、TRX−媒介性疾患、例えば、自己免疫、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、中枢神経系(CNS)の疾患、例えば、神経変性疾患の予防及び/又は治療において有用であってもよい。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及び行うのが容易であり、in vivoでこれらの化合物の治療上有効量をもたらす、これらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 (もっと読む)


グルカゴン受容体アゴニスト化合物が開示される。この化合物は、2型糖尿病及び関連病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。 (もっと読む)


構造式(I)の新規な化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体のアンタゴニスト及び/又はインバースアゴニストであり、そしてCB1受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患(NAFLD)、非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 (もっと読む)


本発明の化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体モジュレーターのプロドラッグであり、カンナビノイド−1(CB1)受容体によって介在される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。特に、本発明の化合物はCB1受容体のアンタゴニスト又は逆作動薬のプロドラッグである。本発明は、カンナビノイド−1(CB1)受容体を調節する化合物に変換するためのこれらの化合物の使用に関する。従って、本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、神経病、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性後遺症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療において中心作用薬として有用である。 (もっと読む)


式(I)


を有する化合物はγ−セクレターゼのモジュレーターであり、よってアルツハイマー病の治療において有用である。
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本発明は、新規なクラスの二置換アニリン化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導し、それによってこのような細胞の増殖を阻害することにおける使用のために適切である。従って本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介性の疾患、例えば、自己免疫、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び/又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じる投薬レジメンを提供する。 (もっと読む)


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