説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、新規なクラスの二置換アニリン化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導し、それによってこのような細胞の増殖を阻害することにおける使用のために適切である。従って本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介性の疾患、例えば、自己免疫、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び/又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じる投薬レジメンを提供する。 (もっと読む)


本発明は構造式(I)の新規置換アミノテトラヒドロピランを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素の阻害剤であり、糖尿病、特に2型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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本発明はCHK1活性を阻害する置換トリアゾロキナゾリノン類を包含する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、CHK1活性を阻害する方法をも提供する。 (もっと読む)


(3R,6S)−3−アミノ−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−2−オンを製造する効率的な合成。方法は、アミン立体中心を固定するための結晶化推進非対称変換、次いで、ベンジル立体中心およびトランス幾何を固定するためのシス選択的水素化およびエピマー化を使用する。 (もっと読む)


本発明は、T型カルシウムチャンネルのアンタゴニストであり、かつ、T型カルシウムチャンネルが関与する障害及び疾患の治療又は予防に有用であるピリジルアミド化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにT型カルシウムチャンネルが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)


本発明は5−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式(II):


の化合物を提供する。式(II)の化合物は抗アテローム硬化性剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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特定の新規な置換イミダゾール4−カルボキサミドは、ヒトコレシストキニン受容体のリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−1受容体(CCK−1R)の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症及び糖尿病等の、CCK−1Rの調節に反応する疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 (もっと読む)


(3R,6S)−3−アミノ−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−2−オンおよび2−オキソ−1−(4−ピペリジニル)−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン二塩酸塩を,カルボニル源としての1,1’−カルボニルジイミダゾール(「CDI」)とカップリングすることによるN−[(3R,6S)−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−2−オキソ−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−3−イル]−4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−1−イル)ピペリジン−1−カルボキサミドの調製のための効率的な合成;N−[(3R,6S)−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−2−オキソ−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−3−イル]−4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−1−イル)ピペリジン−1−カルボキサミドのカリウム塩の効率的な調製;中間体(3R,6S)−3−アミノ−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−2−オンならびに中間体2−オキソ−1−(4−ピペリジニル)−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジンおよびカリウム塩エタノール付加物およびカリウム塩水和物を含む、N−[(3R,6S)−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−2−オキソ−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−3−イル]−4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1Η−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−1−イル)ピペリジン−1−カルボキサミドのカリウム塩の調製のための効率的な合成。 (もっと読む)


2−オキソ−1−(4−ピペリジニル)−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン二塩酸塩および2−オキソ−1−(4−ピペリジニル)−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジンの他の塩形態を製造する効率的な合成。 (もっと読む)


本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質代謝異常などの治療に有用な式(I)の化合物、並びにその薬学的に許容される塩及び溶媒和物に関する。医薬組成物及び使用法もまた包含する。
【化1】

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