説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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ある特定の新規の置換イミダゾール−4−カルボキサミドは、ヒトコレシストキニン受容体のリガンドであり、特に、ヒトコレシストキニン−1受容体(CCK−1R)の選択的リガンドである。そのため、それらは、肥満症や糖尿病などのような、CCK−1Rのモジュレーションに応答する疾病と障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 (もっと読む)


(3R,6S)−3−アミノ−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−l−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−2−オンおよび2−オキソ−l−(4−ピペリジニル)−2,3−ジヒドロ−lH−イミダゾ[4,5−b]ピリジン二塩酸塩を,カルボニル源としての1,1’−カルボニルジイミダゾール(「CDI」)とカップリングすることによるN−[(3R,6S)−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−2−オキソ−l−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−3−イル]−4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−lH−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−l−イル)ピペリジン−l−カルボキサミドの調製のための効率的な合成;N−[(3R,6S)−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−2−オキソ−l−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−3−イル]−4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−1−イル)ピペリジン−1−カルボキサミドのカリウム塩の効率的な調製;中間体(3R,6S)−3−アミノ−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−l−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−2−オンならびに中間体2−オキソ−l−(4−ピペリジニル)−2,3−ジヒドロ−lH−イミダゾ[4,5−b]ピリジンおよびカリウム塩エタノール付加物およびカリウム塩水和物を含む、N−[(3R,6S)−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−2−オキソ−l−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−3−イル]−4−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−lΗ−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−l−イル)ピペリジン−l−カルボキサミドのカリウム塩の調製のための効率的な合成。 (もっと読む)


(3R,6S)−3−アミノ−6−(2,3−ジフルオロフェニル)−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)アゼパン−2−オンを製造する効率的な合成。方法は、アミン立体中心を固定するための結晶化推進非対称変換、次いで、ベンジル立体中心およびトランス幾何を固定するためのシス選択的水素化およびエピマー化を使用する。 (もっと読む)


グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、2型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 (もっと読む)


本発明は、形質転換クローナルサブタイプのプラスミドDNAまたはゲノムDNA内部のIS1トランスポゾン挿入性突然変異原性の頻度を測定する段階を含む、プラスミドDNA産生用大腸菌の高生産性クローンの選択方法に関する。IS1挿入性突然変異原性の増加は、低い比産生率を示すと考えられるクローナルサブタイプと相関関係を有している。本発明に開示したPCRに基づく遺伝子選択アッセイは高スループット分析が可能であり、工業規模の大量のプラスミドDNAを培養できる高生産性クローンの同定に要する時間を短縮する。
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本発明は緑内障及び患者の眼球内の眼圧上昇をもたらす他の病態の治療における強力なカリウムチャネル遮断薬又はその製剤の使用に関する。本発明は哺乳動物種、特にヒトの眼球に神経保護効果を提供するための前記化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


肥満や糖尿病などの代謝性障害の治療において使用するニューロメジンU受容体アゴニストを開示する。
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本発明は、活性有機化合物の結晶粒子を製造する方法に関する。この方法は、湿式粉砕プロセスによって微細な種を生成する工程と、微細な種を結晶化プロセスに付す工程とを含む。得られる結晶粒子は約100μm未満の平均粒径を有する。本発明はまた、本発明の方法によって製造される結晶粒子及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物も提供する。
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本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び/又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 (もっと読む)


修飾されたオキシントモジュリン誘導体。かかる誘導体は、糖尿病及び肥満症のような代謝性疾患の治療のために使用可能である。
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