メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許
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カテコールO−メチルトランスフェラーゼの阻害剤および精神障害の治療におけるその使用
本発明は、カテコールO−メチルトランスフェラーゼ(COMT)の阻害剤であって、COMT酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な4−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびCOMTが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
カテコールO−メチルトランスフェラーゼの阻害剤および精神障害の治療におけるその使用
本発明は、カテコールO−メチルトランスフェラーゼ(COMT)の阻害剤であって、COMT酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な4−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびCOMTが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
MGLUR2の正のアロステリックモジュレータ
本発明は、代謝生成物産性グルタミン酸受容体、特に、mGluR2受容体の増強剤であり、グルタメート機能不全と関連している神経科系および精神科系の障害ならびに代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の処置または予防に有用な、5−置換1,3−ジヒドロ−2,1,3−ベンゾチアジアゾール2,2−ジオキシドおよび1,3−ジヒドロ[1,2,5]チアジアゾロ[3,4−b]ピリジン2,2−ジオキシド誘導体に関する。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる代謝生成物産性グルタミン酸受容体が関与している疾患の予防または処置におけるこのような化合物および組成物の使用に関する。 (もっと読む)
カテコールO−メチルトランスフェラーゼの阻害剤および精神障害の治療におけるその使用
本発明は、カテコールO−メチルトランスフェラーゼ(COMT)の阻害剤であって、COMT酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な4−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびCOMTが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
C型肝炎ウィルスNS5Bポリメラーゼの阻害薬
C型肝炎ウィルス(HCV)NS5Bポリメラーゼ阻害薬として使用される式(I)の化合物、そのような化合物の合成、ならびにHCV NS5Bポリメラーゼ活性を阻害、HCV感染を治療もしくは予防、そして細胞に基づく系でのHCVウィルス複製および/またはウィルス産生を阻害する上でのそのような化合物の使用が開示される。
【化1】
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ピチア・パストリスにおいて産生される治療用糖タンパク質上のN−グリコシル化部位占拠を増加させるための方法
治療用糖タンパク質を発現するように遺伝的に操作され本明細書に記載のとおりに修飾された組換え宿主細胞において産生される該治療用糖タンパク質のN−グリコシル化部位占拠を、本明細書に記載のとおりには修飾されていない組換え宿主細胞において産生される治療用糖タンパク質のN−グリコシル化部位占拠と比べて増加させるための方法を記載する。特に、該方法は、異種単一サブユニットオリゴサッカリルトランスフェラーゼ[これは、特定の実施形態においては、酵母オリゴサッカリルトランスフェラーゼ(OTase)複合体、例えばリーシュマニア・メジャーSTT3Dタンパク質の少なくとも1つの必須タンパク質の突然変異の致死表現型を、内在性OTase複合体をコードする宿主細胞遺伝子の発現の存在下、機能的に抑制しうる]を過剰発現する組換え宿主細胞を提供する。該方法は、酵母および糸状菌のような下等真核細胞ならびに植物および昆虫細胞および哺乳類細胞のような高等真核細胞において、N−グリコシル化部位占拠の増加を伴う治療用糖タンパク質を製造するのに有用である。 (もっと読む)
有用な抗糖尿病薬である新規な環状ベンズイミダゾール誘導体
構造式(I)の新規化合物は、AMP−タンパク質キナーゼの活性化因子であり、AMPK−活性化タンパク質キナーゼが介在する疾患の治療、予防および抑制に有用である。本発明の化合物は、II型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、高コレステロール血症および高血圧症の治療に有用である。
【化1】
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ラミブジン形態Iの調製
ラミブジンの形態Iの多形を調製するための熱力学的に制御された方法を記載し、前記方法は、(a)ラミブジンまたはその酸性塩または両方、(b)水と少なくとも1種類の有機溶媒を含む溶媒系を含み、(c)形態Iの種晶を含んでいてもよい混合物から、約00C〜約500Cの温度で形態Iを晶析させることを含み;ラミブジンの酸性塩が前記混合物において使用される場合、晶析工程は塩基の存在下で行われ;前記溶媒系の水分活量が、形態Iがラミブジンの熱力学的に最も安定な形態である範囲内に維持される。 (もっと読む)
ジアゼニウムジオレートシクロペンチル誘導体
該構造を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩であって、式中、R1は、水素、−OH、−O−C1〜6アルキル、=O、またはハロゲンであり;R2は、水素、−C(O)OR8、−C6H5C(O)OR8、−(CH2)1〜2OH、−CR9R10OH、−C(O)O(CH2)0〜2アリール、−C(O)NR9R10、−C(O)SO2NR9R10、−C6H5OR9、−W−C(O)OR8、−W−OR9、−Y、または−P(O)(OR9)(OR10)であり;R3は、水素または−C1〜6アルキルであり;R4は、水素、−OH、または−C(O)OR9であり;R5は、水素または重水素であり;R6およびR7は、独立して、−C1〜6アルキル、フルオロ置換C1〜6アルキル、重水素置換C1〜6アルキルまたは−(CH2)1〜2R11であり、ここで、該フルオロ置換C1〜6アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり、該重水素置換C1〜6アルキルは、任意の炭素原子においてフルオロによる一置換または二置換であり;R8は、存在する各場合において、水素、−C1〜6アルキル、または−(CH2)2N+(CH3)3であり;R9およびR10は、存在する各場合において、独立して、−C1〜6アルキルであり;R11は、−OH、−O−C1〜6アルキル、−OCD3、−OC(O)OC1〜6アルキル、−NH2、−C6H5、−N3、またはWであり;Wは、1、2もしくは3個の窒素原子を有する5員もしくは6員の未置換ヘテロアリール環、または1、2もしくは3個の窒素原子を有し、任意の炭素原子においてR6もしくはR7による一置換もしくは二置換である5員もしくは6員の置換ヘテロアリール環であり;Yは、N、OもしくはSである1、2、3もしくは4個のヘテロ原子を有する5員もしくは6員の複素環である化合物またはその立体異性体、またはその薬学的に許容され得る塩、またはその立体異性体の薬学的に許容され得る塩、ならびに高血圧の処置のための該化合物の使用方法。
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15価肺炎球菌多糖−タンパク質コンジュゲートワクチン組成物
本発明は、15種類の相違する多糖−タンパク質コンジュゲートを有する多価の免疫原性組成物を提供する。各コンジュゲートは、担体タンパク質、好ましくはCRM197にコンジュゲートさせた肺炎連鎖球菌の異なる血清型(1、3、4、5、6A、6B、7F、9V、14、18C、19A、19F、22F、23Fまたは33F)から調製された莢膜多糖からなる。該免疫原性組成物は、好ましくはアルミニウム系アジュバントにてワクチンとして製剤され、特に乳児および幼児において、肺炎球菌性疾患に対して高い接種率をもたらす。
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