説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、FAS活性を阻害する置換された3−アリール−4−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オンを含んでなる化合物を提供する。本発明はまたかかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、FAS活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、新規分類のヒドロキシアルキルアリールアミド誘導体に関する。本発明の化合物は、がんを治療するために用いられ得る。このフッ素化されたアリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することにおける使用のために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び/又は治療において有用であり得る。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、追跡が容易であり、かつヒドロキサム酸誘導体の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 (もっと読む)


本発明は、構造式(I)で表わされるジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤である、新規な置換アミノシクロヘキサン類に関し、糖尿病、特に2型糖尿病のようなジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療における、これらの化合物及び組成物の使用に関する。
【化1】

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構造式Iのトリアゾール誘導体は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−1の選択的インヒビターである。該化合物は、インスリン非依存性糖尿病(NIDDM)のような糖尿病、高血糖症、肥満、インスリン抵抗性、異常脂血症、高脂血症、高血圧、代謝症候群、および、NIDDMに付随する他の症状の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、新規なクラスのフッ化アリールアミド誘導体に関する。本化合物は、癌を治療するために使用可能である。当該フッ化アリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び/又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによりかかる細胞の増殖を阻害することにおける使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者を治療することにおいて有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、TRX介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系(CNS)の疾患の予防及び/又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、これらの医薬組成物の、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のヒドロキサム酸誘導体をインビボで生じる、安全な投薬レジメンを提供する。 (もっと読む)


微小管親和力調節キナーゼ(MARK)を阻害し、それ故に異常なタウのリン酸化に伴う疾患の治療に適した式Iの化合物。

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式Iによって表される2,5−ジアザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン誘導体または医薬的に許容されるそれらの塩。医薬組成物は、単独のまたは1種以上の他の治療有効化合物と組合せた有効量の本発明の化合物と医薬的に許容される担体とを含む。例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症痛、神経障害痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、炎症性腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症、双極性異常症および卒中を含むナトリウムチャンネル活動に付随するまたは起因する状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独でまたは1種以上の他の治療有効化合物と組合せて投与する段階を含む。 (もっと読む)


【課題】カンナビノイド受容体が介在する疾患に対する新規薬剤を提供する。
【解決手段】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な下式(I)の化合物。[式中、Arは、フェニル基等で置換されており、Rは、アルキル基等で置換されており、R,R,R,Rはそれぞれ独立に、水素、C1−6アルキル基等から選択され、Zはヒドロキシ等から選択され、Zはニトリル基を含む置換基等から選択される。]
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本発明は、CHK1活性を阻害する置換キノリノンを含む化合物を提供する。本発明はまた、このような阻害化合物を含む組成物、および、ガンの処置を必要としている患者にこのような化合物を投与することによってCHK1活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


医薬的に許容され得る塩を含め、式(I):


の化合物はCETP阻害剤であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの低下、並びにアテローム性動脈硬化症の治療または予防のために有用である。式(I)の化合物中、Aは環式基であり、Bはヘテロ環式環に直接またはメチレン基を介して結合している環式基である。
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