説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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式Iの構造を有する化合物(該化合物の医薬として許容される塩を含む。)は、CETP阻害剤であり、HDLコレステロールを上昇させ、LDLコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式(I)の化合物において、B又はRは、さらに置換されるオルトアミン又はアミノメチルを有するフェニル基を有し、B又はRの他方も、環状基である。

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式Iの構造を有する化合物(該化合物の医薬として許容される塩を含む。)は、CETP阻害剤であり、HDLコレステロールを上昇させ、LDLコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。式(I)の化合物において、Bは、フェニル以外の環状基であり、Bは、Bが式(I)の構造の残りに接続されている位置に対してオルトである位置に環状の置換基を有する。式(I)の5員環は、Bの他に、第二の環状置換基を有する。

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本発明は、CHK1活性を阻害する縮合ピラゾールを含む化合物を提供する。本発明はまた、このような阻害化合物を含む組成物及びがんの治療を必要とする患者に本化合物を投与することによってCHK1活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


医薬的に許容され得る塩を含め、式(I):


の化合物はCETP阻害剤であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの低下、並びにアテローム性動脈硬化症の治療または予防のために有用である。式(I)の化合物中、Aは環式基であり、Bはヘテロ環式環に直接またはメチレン基を介して結合している環式基である。
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ジペプチジルペプチダーゼ−4インヒビターとメトホルミンの固定用量の組み合わせを含む医薬組成物、そのような医薬組成物を調製する方法、及びそのような医薬組成物により2型糖尿病を治療する方法を開示している。 (もっと読む)


【課題】熱力学的に安定な、半水和物(タイプB)である、結晶形の4″−デオキシ−4″−エピ−メチルアミノアベルメクチンB1a/B1bの安息香酸塩、その製造方法の提供。
【解決手段】結晶形A、C又はDの化合物を約50〜60℃の有機溶媒に溶解し、必要量の水で処理し、タイプBの結晶を接種し、約15〜30℃に冷却し、該温度で約2〜4時間熟成させ、さらに約1〜2時間かけて約5℃に冷却する。結晶性物質を濾過して回収し、真空下に乾燥する。 (もっと読む)


式Iの構造を有する化合物(該化合物の医薬として許容される塩を含む。)は、CETP阻害剤であり、HDLコレステロールを上昇させ、LDLコレステロールを低下させ、及びアテローム性動脈硬化症を治療又は予防するのに有用である。本化合物は、例えば、トリフェニルのように、単結合によって接続された3つの環状基を有し、環状基は、式Iの環へ直接結合され、又は位置Bに結合される。

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本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症等を治療するために有用な式(I)


を有する化合物並びにその医薬的に許容され得る塩及び水和物を含む。医薬組成物及び使用方法も含まれる。
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式Iによって表される置換ピペリジン化合物または医薬的に許容されるそれらの塩。医薬組成物は、単独のまたは1種以上の他の治療有効化合物と組合せた有効量の本発明の化合物と医薬的に許容される担体とを含む。例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症痛、神経障害痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、炎症性腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性異常症を含むナトリウムチャンネル活動に付随するまたは起因する状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独でまたは1種以上の他の治療有効化合物と組合せて投与する段階を含む。 (もっと読む)


本発明はジペプチジルペプチダーゼ−4酵素の阻害剤であり、そしてジペプチジルペプチダーゼ−4酵素が関与する疾患、例えば糖尿病及び特に2型糖尿病の治療又は予防において有用な構造式Iの新規な置換縮合アミノピペリジンに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、ジペプチジルペプチダーゼ−4酵素が関与する疾患の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。

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