式Ｉの化合物は、該化合物の製薬上許容される塩を含めＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。
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化学式（Ｉ）で表される化合物または医薬的に許容されるこれらの塩。（Ｉ）はｐ３８の阻害剤であり、関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎および他の関節炎状態；炎症関節、湿疹、乾癬または日焼けなどの他の炎症性皮膚状態；結膜炎を含む炎症性眼状態；発熱、疼痛および炎症に関連する他の状態の治療など、炎症の治療において有用である。

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構造式Ｉの化合物は、アンドロゲン受容体（ＡＲ）の組織選択的モジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の強化に、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘導骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、筋減少症、脆化、加齢肌、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満症、再生不能性貧血およびその他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶ衰弱、前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、癌カテキシー、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能障害、睡眠時無呼吸、鬱病、早発卵巣不全症および自己免疫疾患のようなアンドロゲン欠乏に起因するかまたはアンドロゲン投与によって軽減できる状態の治療に、単独でまたは他の活性剤と組合せて有用である。
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【化１】


本発明は、Ｍ１レセプター陽性アロステリックモジュレーターであり、Ｍ１レセプターが関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、疼痛又は睡眠障害の治療に有用である一般式（Ｉ）のキノロン化合物に関し、また、式（ＩＩ）〜（ＶＩＩＩ）の新規Ｍ１レセプター陽性アロステリックモジュレータ化合物に関する。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物に関し、そしてＭ１レセプターが関与する疾患の治療におけるこの化合物及び組成物の使用に関する。
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本発明はプロキネチシン受容体のアンタゴニスト、特にプロキネチシン２受容体のアンタゴニストであり、プロキネチシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用なモルホリンカルボキサミド化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物にも関し、更にプロキネチシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、ＣＢ１受容体により仲介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギラン−バレー症候群を含む神経炎症性障害、ウイルス性脳炎の炎症性後遺症、脳血管傷害及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢作用薬として有用である。化合物は、薬物乱用障害の治療、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性腸偽閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）及び非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療にも有用である。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、及びＣＧＲＰが関与する疾病（偏頭痛など）の治療又は予防において有用である式（Ｉ）の化合物：


（可変因子Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｂ^１、Ｂ^２、Ｂ^３、Ｂ^４、Ｄ^１、Ｄ^２、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｊ、Ｋ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書に記載されているとおりである。）。
本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物並びにＣＧＲＰが関与するこのような疾病の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物


（式中、可変記号Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ｂ^３、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｅ^３、Ｅ^４、Ｅ^５、Ｇ^１、Ｇ^２およびＲ^６は、本明細書に記載のとおりである。）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神性の障害および疾患の治療または予防に有用な置換インドール化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、オレキシン受容体が関与する疾患を予防または治療するためのこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼ阻害剤、特にＩκＢキナーゼ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３及びＴＹＫ２の阻害剤を提供する。また、本発明は、そのような阻害性化合物を含む組成物、骨髄増殖性障害、癌又はＮＦ−κＢが媒介する疾患のための治療を必要とする患者に本発明の化合物を投与することにより、前記キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）