メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許
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キナーゼの阻害剤として有用な三環式化合物
本発明は、キナーゼ阻害剤、特にIκBキナーゼ、JAK1、JAK2、JAK3及びTYK2の阻害剤を提供する。また、本発明は、そのような阻害性化合物を含む組成物、骨髄増殖性障害、癌又はNF−κBが媒介する疾患のための治療を必要とする患者に本発明の化合物を投与することにより、前記キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)
スピロラクタム二環式CGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストであり、及び偏頭痛などのCGRPが関与する疾病の治療又は予防において有用である式(I)の化合物:
(変数A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、B、E1、E2、E3、E4、E5、G1、G2、J及びKは、本明細書に記載されているとおりである。)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物並びにCGRPが関与するこのような疾病の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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スピロヒダントイン三環式CGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストであり、及びCGRPが関与する疾病(偏頭痛など)の治療又は予防において有用である式(I)の化合物:
(変数A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、B1、B2、B3、B4、D1、D2、E1、E2、E3、E4、E5、G1、G2、R6、T、U、V、W、X、Y及びZは、本明細書に記載されているとおりである。)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物並びにCGRPが関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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スピロラクタムアリールCGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストであり、片頭痛などのCGRPが関与する疾患の治療または予防に有用である、式(I)の化合物
(式中、可変記号A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、E1、E2、E3、E4、E5、G1、G2、JおよびKは、本明細書に記載のとおりである。)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。
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スピロ環状化合物
本発明は新規分類の置換スピロ環状化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン・デアセチラーゼを阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖の停止、及び/又はアポトーシスの選択的誘導に使用し、それによってかかる細胞の増殖を阻害するために有用である。したがって、本発明の化合物は新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物は、TRXが介在する疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性及び炎症性疾患の予防及び治療に、また中枢神経系(CNS)の疾患、例えば、神経変性疾患などの予防及び/又は治療に有用である。本発明はさらに本発明化合物を含有してなる医薬組成物及びこれら医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供するが、該投薬レジメンは追跡が容易であり、またその結果としてインビボでこれら化合物が治療有効量を示すものとなる。
【化1】
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アルツハイマー病を治療するためのβ−セクレターゼ阻害剤として有用なイミダゾリジノン化合物
本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾患(例えば、アルツハイマー病)の治療において有用であるイミダゾリジノン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療における使用に関する。 (もっと読む)
癌を治療するためにSAHA及びボルテゾミブを用いる方法
本発明は、癌を治療することを必要とする被験体に、第1の量のヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤、例えば、スベロイルアニリドヒドロキサム酸(SAHA)又はその医薬的に許容される塩若しくは水和物と、第2の量の1種以上の抗癌剤、例えば、ボルテゾミブを投与することによって、癌を治療することを必要とする被験体において癌を治療する方法に関する。HDAC阻害剤及び抗癌剤は、治療上有効な量を含むよう投与できる。種々の態様において、HDAC阻害剤及び抗癌剤の効果は、相加的又は相乗的であり得る。 (もっと読む)
SAHA、カルボプラチン及びパクリタキセルを用いて癌を治療する方法及びその他の併用療法
本発明は、癌を治療することを必要とする対象に、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤、例えばスベロイルアニリドヒドロキサム酸(SAHA)又は医薬的に許容可能なその塩もしくは水和物の量及びカルボプラチン又はパクリタキセルなどの1つ又はそれ以上の抗癌剤の量を投与することにより、癌を治療することを必要とする対象において癌を治療する方法に関する。HDAC阻害剤及び抗癌剤は、治療的有効量を含有するように投与され得る。
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置換ニコチンアミド化合物
本発明は、新規なクラスの置換ニコチンアミドに関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが可能であって、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び/又はアポトーシスを選択的に誘導し、それによりかかる細胞の増殖を阻害することにおける使用に好適である。したがって、本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴づけられる腫瘍をもつ患者を治療することにおいて有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、TRX媒介疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系(CNS)の疾患の予防及び/又は治療においても有用であり得る。本発明は更に、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物、及び、追跡しやすく、かつ、これらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じる結果となる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 (もっと読む)
癌を治療するためのSAHA及びエルロチニブを用いる方法
本発明は、スベロイルアニリドヒドロキサム酸(SAHA)などのヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤又は医薬的に許容可能なそれらの塩もしくは水和物の第一の量と、エルロチニブを含む1以上の抗癌剤の第二の量と、を、癌の治療が必要な対象に投与することによる、癌の治療が必要な対象おいて癌を治療する方法に関する。治療的有効量を含有するために、HDAC阻害剤及び抗癌剤を投与し得る。様々な態様において、HDAC阻害剤及び抗癌剤の効果は相加的又は相乗的であり得る。
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