説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は5−リポキシゲナーゼ活性化蛋白質阻害剤である式I:


の化合物を提供する。式Iの化合物は抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤及び細胞保護剤として有用である。
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本発明は、癌を治療する必要のある被験体に、第1の量のヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤又はその医薬的に許容される塩若しくは水和物と、第2の量の抗癌剤とを投与することによって、癌を治療する必要のある被験体において癌を治療する方法に関する。HDAC阻害剤及び抗癌剤は、治療上有効な量を含むよう投与できる。種々の態様では、HDAC阻害剤及び抗癌剤の効果は相加的である場合も、相乗的である場合もある。 (もっと読む)


本発明は、アリール−ピラゾリルモチーフを有する新規なクラスのヒストンデアセチラーゼ阻害剤に関する。本発明の化合物は、癌を治療するために用いることができる。本発明の化合物は、新生細胞の最終分化、細胞増殖の停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導し、それ故このような細胞の増殖を阻害するのに用いるのに適している。したがって、本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴づけられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。更に、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、及び追跡しやすく、かつ生体内で本発明の化合物の治療的に有効な量をもたらす結果となる、これらの医薬組成物の安全な投薬レジメンを提供する。 (もっと読む)


本発明は、グリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性神経伝達機能不全を伴う神経及び精神障害及びグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療において有用なピペリジン化合物に関する。 (もっと読む)


式(I)


の置換ヒドロキシテトラヒドロピロロピラジノンおよび置換ヒドロキシテトラヒドロ−ピラゾロピラジノン化合物はHIVインテグラーゼのインヒビターおよびHIV複製のインヒビターである。式(I)中のR、R、R、R、R、X、環AおよびQは本文中に定義されている。化合物はHIV感染の予防および治療、AIDSの予防、発症遅延および治療に有用である。化合物は化合物自体としてまたは医薬的に許容される塩の形態でHIV感染およびAIDSに対して使用される。化合物およびこれらの塩は、場合により他の抗ウイルス薬、免疫調節剤、抗生物質またはワクチンと組合せた医薬組成物の成分として使用できる。
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本発明は心不整脈等を治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な構造:


をもつ化合物に関する。
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本発明は、細胞増殖性疾患を治療するため、MET活性に関連した疾患を治療するため、及び受容体チロシンキナーゼMETを阻害するために有用である、イミダゾ[1,2−a]ピリミジン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる組成物及び、哺乳動物の癌を治療するべくそれらを使用する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖性疾患の治療に、MET活性と関連する疾患の治療に、また受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用な、イミダゾ[1,2−a]ピリミジン誘導体に関する。本発明はまたこれらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物の癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。 (もっと読む)


効力及び/又は薬物動態及び/又は選択性及び/又はインビボ受容体占有特性に関する有利な特性を有するため、薬物様特性に関して特別な長所を有するユニークな一連の化合物の同定。具体的には、ピリジン環の3位又はピリミジニル環の5位にエチニレンが連結されている1,3−チアゾール−2−イル環メンバーの選択の結果(この環は、選択された置換基により置換されている。)、優れた薬物様の特性を有する化合物が得られる。本発明は、これらの複素環化合物の医薬的に許容される塩形態、特に塩酸塩及びトリフルオロ酢酸塩を含む。 (もっと読む)


本発明は心不整脈等を治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な構造:


をもつ化合物に関する。
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