説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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式(I)


の化合物及び前記化合物の医薬的に許容可能な塩はCETP阻害剤であり、HDLコレステロールの上昇、LDLコレステロールの低減、及びアテローム性動脈硬化症の治療又は予防に有用である。式(I)の化合物において、A及びAは各々芳香環、5〜6員複素環、複素環に縮合した芳香環、複素環に縮合したフェニル環、又はシクロアルキル環であり、Zは芳香環又は複素環である。
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新規4アルキル置換Nアシル化ピペリジン誘導体の幾つかはヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的リガンドである。従って、肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール依存症、性機能不全(例えば勃起不全、女性性機能不全)等、MC−4Rの変調に応答する疾患及び障害の治療、制御、又は予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、骨粗鬆症、歯周病、骨折、脆弱性、サルコペニアのような症状を治療するためにアンドロゲン受容体をモジュレートするための置換されたN−(4−オキソ−3,4−ジヒドロキナゾリル−2−イル)ブタンアミド誘導体に関する。 (もっと読む)


式Iの化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物を用いて、アテローム性動脈硬化症および関連する状態を治療する方法が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清LDL、VLDLおよびトリグリセリドの低下、ならびにHDL値の上昇に有用である。

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式(I)の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清LDL、VLDL、およびトリグリセリドの低下、ならびにHDL値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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本発明はジペプチジルペプチダーゼIV酵素の阻害剤(「DPP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規置換縮合アミノピペリジンに関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、オレキシン受容体の拮抗薬であり、オレキシン受容体が関与する神経障害および疾患ならびに精神障害および疾患の治療または予防において有用であるジアザスピロデカン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与するこれらの疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物における血管新生、癌、腫瘍成長、アテローム性動脈硬化、加齢性黄斑変性、糖尿病性網膜症、炎症疾患などのチロシンキナーゼ依存性の疾患および状態を治療する方法の提供。
【解決手段】チロシンキナーゼ信号伝達を阻害、調節および/または調整する化合物、その化合物を含む組成物。 (もっと読む)


本発明は、RNA依存性RNAウイルスポリメラーゼのインヒビターの前駆体またはプロドラッグである構造式Iのリボヌクレオシド2’,3’−環状アセタールを提供する。これらの化合物はRNA依存性RNAウイルス複製のインヒビターの前駆体であり、RNA依存性RNAウイルス感染の治療に有用である。それらはC型肝炎ウイルス(HCV)NS5Bポリメラーゼのインヒビターの前駆体またはプロドラッグとして、HCV複製のインヒビターの前駆体またはプロドラッグとして、および/またはC型肝炎感染の治療に特に有用である。本発明はまた、そのようなリボヌクレオシド2’,3’−環状アセタールを単独で又はRNA依存性RNAウイルス感染、特にHCV感染に対して活性な他の物質と共に含有する医薬組成物を記載する。本発明のリボヌクレオシド2’,3’−環状アセタールでRNA依存性RNAポリメラーゼを阻害するための、および/またはRNA依存性RNAウイルス複製を阻害するための、および/またはRNA依存性RNAウイルス感染を治療するための方法も開示する。

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化学式(I):


により表される化合物又はその医薬的に許容可能な塩はp38阻害剤であり、関節リウマチ、リウマチ性脊椎炎、変形性関節症、通風性関節炎及び他の関節疾患;関節炎症、湿疹、乾癬又は他の炎症性皮膚疾患(例えば日光皮膚炎);結膜炎等の炎症性眼疾患;発熱、疼痛及び他の炎症関連疾患の治療に有用である。
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