説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、RNA依存性RNAウイルスポリメラーゼのインヒビターの前駆体またはプロドラッグである構造式Iのリボヌクレオシド2’,3’−環状アセタールを提供する。これらの化合物はRNA依存性RNAウイルス複製のインヒビターの前駆体であり、RNA依存性RNAウイルス感染の治療に有用である。それらはC型肝炎ウイルス(HCV)NS5Bポリメラーゼのインヒビターの前駆体またはプロドラッグとして、HCV複製のインヒビターの前駆体またはプロドラッグとして、および/またはC型肝炎感染の治療に特に有用である。本発明はまた、そのようなリボヌクレオシド2’,3’−環状アセタールを単独で又はRNA依存性RNAウイルス感染、特にHCV感染に対して活性な他の物質と共に含有する医薬組成物を記載する。本発明のリボヌクレオシド2’,3’−環状アセタールでRNA依存性RNAポリメラーゼを阻害するための、および/またはRNA依存性RNAウイルス複製を阻害するための、および/またはRNA依存性RNAウイルス感染を治療するための方法も開示する。

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化学式(I):


により表される化合物又はその医薬的に許容可能な塩はp38阻害剤であり、関節リウマチ、リウマチ性脊椎炎、変形性関節症、通風性関節炎及び他の関節疾患;関節炎症、湿疹、乾癬又は他の炎症性皮膚疾患(例えば日光皮膚炎);結膜炎等の炎症性眼疾患;発熱、疼痛及び他の炎症関連疾患の治療に有用である。
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本発明は式(I)の環状ケタール化合物を目的とする。これはベータ−セクレターゼ酵素のインヒビターであり、アルツハイマー病のようなベータ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用である。さらに本発明の目的は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、ベータ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患を治療するためのこれらの化合物および組成物の使用である。

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ピリジニルオキシフェニル及びピリジニルオキシベンジルオキサゾリジン−2,4−ジオン及びチアゾリジン−2,4−ジオンは、PPARガンマの作動物質又は部分作動物質であり、II型糖尿病の徴候である高血糖、並びに2型糖尿病に付随することが多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び制御に有用である。 (もっと読む)


本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、ならびにオレキシン受容体が関わる神経および精神の障害および疾患の治療または予防において有用であるアミノエタンスルホンアミド化合物を対象とする。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関わるそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)


本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)NS3プロテアーゼの阻害剤として有用な式(I)の大環状化合物、それらの合成、及びHCV感染を治療又は予防するためのそれらの使用に関する。

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本発明は心不整脈等を治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な構造(I):


をもつ化合物に関する。
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CGRP受容体のアンタゴニストであり、CGRPが関与する疾患(例えば、偏頭痛)の治療または予防において有用である式I(式中、変数R、R、D、W、X、Y及びZは本明細書中に記載されている通りである)を有する化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物並びに前記した化合物及び組成物のCGRPが関与する疾患の予防または治療における使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)NS3プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びHCV感染を治療又は予防するためのそれらの使用に関する。

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構造:


(式中、A、X、Y、Z、R及びRは本明細書に定義する)をもつ化合物はHIV逆転写酵素阻害剤である。これらの化合物とその医薬的に許容可能な塩はHIV逆転写酵素の阻害、HIV感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩は場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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