説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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ある種の1H−インドール−2−カルボキシラートおよび−2−カルボキサミドは、HIV逆転写酵素阻害剤である。これらのインドール化合物および医薬的に許容されるこれらの塩は、HIV逆転写酵素の阻害、HIVによる感染の予防および治療、ならびにAIDSの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物およびこれらの塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物における血管新生、癌、腫瘍成長、アテローム性動脈硬化、加齢性黄斑変性、糖尿病性網膜症、炎症疾患などのチロシンキナーゼ依存性の疾患および状態を治療する方法の提供。
【解決手段】チロシンキナーゼ信号伝達を阻害、調節および/または調整する化合物、その化合物を含む組成物。 (もっと読む)


ピリジニルオキシフェニル及びピリジニルオキシベンジルオキサゾリジン−2,4−ジオン及びチアゾリジン−2,4−ジオンは、PPARガンマの作動物質又は部分作動物質であり、II型糖尿病の徴候である高血糖、並びに2型糖尿病に付随することが多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び制御に有用である。 (もっと読む)


本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、ならびにオレキシン受容体が関わる神経および精神の障害および疾患の治療または予防において有用であるアミノエタンスルホンアミド化合物を対象とする。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関わるそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)


本発明は式(I)の環状ケタール化合物を目的とする。これはベータ−セクレターゼ酵素のインヒビターであり、アルツハイマー病のようなベータ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用である。さらに本発明の目的は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、ベータ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患を治療するためのこれらの化合物および組成物の使用である。

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構造式Iの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体(AR)モジュレーターである。これらの化合物は、単独または他の活性剤と組み合わせて、衰弱した筋緊張の増強、ならびに骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱化、加齢皮膚、雄性の性機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、HIVるいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大症(BPH)、腹部肥満、代謝症候群、II型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能障害、睡眠時無呼吸、抑うつ、早発卵巣不全、および自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏に起因するか、またはアンドロゲン投与によって改善され得る状態の治療に有用である。 (もっと読む)


本出願は、式Iの化合物の合成のための方法に関する。
【化20】


式Iの化合物は、グルカゴン受容体拮抗薬であり、および2型糖尿病を治療し、予防しまたは発症を遅らせるために有用である。 (もっと読む)


本発明は、CHK1活性を阻害する縮合イミダゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者に、前記化合物を投与することによってCHK1活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)NS3プロテアーゼの阻害剤として有用な式(I)の大環状化合物、それらの合成、及びHCV感染を治療又は予防するためのそれらの使用に関する。

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本発明は心不整脈等を治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な構造(I):


をもつ化合物に関する。
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