構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）モジュレーターである。これらの化合物は、単独または他の活性剤と組み合わせて、衰弱した筋緊張の増強、ならびに骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周疾患、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱化、加齢皮膚、雄性の性機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血障害、炎症性関節炎および関節修復、ＨＩＶるいそう、前立腺癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、腹部肥満、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能障害、睡眠時無呼吸、抑うつ、早発卵巣不全、および自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏に起因するか、またはアンドロゲン投与によって改善され得る状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本出願は、式Ｉの化合物の合成のための方法に関する。
【化２０】


式Ｉの化合物は、グルカゴン受容体拮抗薬であり、および２型糖尿病を治療し、予防しまたは発症を遅らせるために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する縮合イミダゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者に、前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

真菌遺伝子ＦＫＳ１の短い２つの領域に生じる突然変異に関する核酸増幅分析法。これらの標的配列中の突然変異はエキノカンジン系薬物に対する耐性と関連することが示されている。分析法は、塩基配列決定による検出または標識されたハイブリダイゼーションプローブによる検出を含みうる。さらに、そのような分析法を実施するためのプライマー、プローブおよび試薬のキット。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用である、式（Ｉ）のスピロピペリジン化合物およびこれらの互変異性体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、種々のＡＣＣに関連する疾患の処置剤として有用な式（Ｉ）：


で表される化合物、又はその薬学的に許容され得る塩若しくはエステルに関する。
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本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害するベンゾイソキノリノン及びアザ誘導体を含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者に、前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト、ならびに、タキキニンおよび特にサブスタンスＰのインヒビターとして有用なある種のヒドロイソインドリン化合物の製造方法を目的とする。化合物は、嘔吐、尿失禁、抑鬱および不安を含むいくつかの障害の治療に有用である。 （もっと読む）

フェノキシフェニル及びフェノキシベンジルオキサゾリジン−２，４−ジオン及びチアゾリジン−２，４−ジオンは、ＰＰＡＲガンマの作動物質又は部分作動物質であり、ＩＩ型糖尿病の徴候である高血糖、並びに２型糖尿病に付随することが多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び制御に有用である。 （もっと読む）

ＣＥＴＰの阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法が、開示される。該方法の最終段階は、式（Ｉ）の化合物を提供するための、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。

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