説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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【課題】HPV45L1タンパク質をコードする合成DNA分子を提供する。
【解決手段】酵母細胞において高レベルで発現されるようにコドン最適化されてた、HPV45L1タンパク質をコードするポリヌクレオチド。前記合成ポリヌクレオチド分子の、HPV45ウイルス様粒子(VLP)の製造、並びにHPV45VLPを含むワクチン及び薬剤組成物の製造への使用。該ワクチンによる、パピローマウイルス感染に対して、中和抗体及び細胞性免疫による有効な免疫学的予防方法。 (もっと読む)


本発明は、選択されたイミダゾールまたはオキサゾールFAAH阻害剤および第二の活性剤を含む、FAAH阻害剤および第二の活性化を含むFAAH媒介病、障害または疾患の治療で有用な組成物に向けられる。該組成物は、骨関節炎、慢性関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋疼痛、および線維筋痛症、ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病を含めた広い範囲の病気、障害または疾患の治療で有用であろう。もう1つの局面において、本明細書中に開示された発明は、神経因性疼痛および侵害受容性疼痛の治療で有用な組成物に向けられ、該組成物はエトリコキシブを含む。
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【課題】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である、新規化合物の提供。
【解決手段】構造式(I)の化合物。


[式中、Arは、未置換又は置換されたフェニル、ピリジルから選択され、R4は、直鎖または分岐C1−6アルキル、直鎖または分岐C2−6アルケニル等から選択され、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立に、水素、未置換又は置換されたC1−6アルキル等から選択され、Zは、水素、ヒドロキシ等から選択され;Z1は、未置換又は置換されたアリール、ヘテロアリールで置換されたC1−6アルキル等から選択される。] (もっと読む)


構造式Iのベータ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体3(SSTR3)の選択的アンタゴニストであって、2型真性糖尿病の、および、高血糖症、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、および高血圧を含めた、しばしばこの病気に関連する疾患の治療で有用である。該化合物は、鬱病および不安の治療でも有用である。
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本発明は、ピリダジン−4(1H)−オン誘導体であって、細胞増殖性疾患の治療に、MET活性に関連した障害の治療に、および受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用なものであるピリダジン−4(1H)−オン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、M1受容体陽性アロステリックモデュレータであり、M1受容体が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用な、式(I)のキノリンアミド化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、ならびにM1受容体によって媒介される疾患の治療における該化合物および組成物の使用に関する。
【化1】

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【課題】CETP(コレステロールエステル転送タンパク質)阻害薬であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の構造を有する化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩。式(I)の化合物において、BまたはRはオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、5員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−CH−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。
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本発明は、ヒトおよび動物の細菌感染および関連する疾患および状態の治療および/または予防に有用な式(I)および式(II)の新規化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩;このような化合物を含有する組成物;発酵および単離、部分合成ならびに全合成によるこのような化合物の誘導;細菌増殖の阻害法;細菌感染の治療法、予防法または制御法;このような化合物が生成し得る細菌株の生物学的に純粋な培養物;ならびにこのような化合物を含有する組成物の調製法に関する。
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本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、COPDおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式(I)の新規なピリミジンアミンを提供する。 (もっと読む)


【課題】新規な種類の複素環化合物およびそれの使用方法の提供。
【解決手段】1個以上の窒素原子および1個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の5員、6員または7員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。 (もっと読む)


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