メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許
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CETP阻害剤を合成するための方法
CETPの阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法が、開示される。該方法の最終段階は、式(I)の化合物を提供するための、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。
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高分子量の安定なアミロイドβオリゴマーを生成するための組成物および方法
本発明は、安定な可溶性アミロイドβ(Aβ)オリゴマーの調製のための方法、およびアルツハイマー病および異常なアミロイドβ凝集に関連する他の状態の治療のための抗体の産生のための抗原として使用するその組成物に関する。7.0を超えるpHおよび高濃度のAβを使用するこの方法は、オリゴマーを形成するための、二価アニオンまたはヘリックス誘導溶媒の使用を任意選択で含む。本明細書中の方法によって生成された安定な可溶性Aβオリゴマーは、動的光散乱技術で測定した場合直径10〜100nmの粒子サイズを有し、100〜500kDaの分子量を有する。 (もっと読む)
HCV複製阻害の標的
HCV複製に関与する肝臓発現タンパク質は、HCVレプリコン活性に対する宿主細胞タンパク質発現阻害の影響を測定する方法を使用して同定された。同定されたタンパク質およびコードしている核酸は、それぞれが、HCV複製を阻害するため、およびHCV複製を阻害する化合物の能力を評価するための標的となる。HCV複製を阻害する化合物には、同定されたタンパク質を標的化する化合物および同定されたタンパク質をコードしている核酸を標的化する化合物が含まれる。HCV複製を阻害するための標的として同定された宿主遺伝子のいくつかはまた、HIV複製を阻害するための標的であることが発見された。HIVおよびHCV複製の両方を阻害するための標的となる能力は、このような同定遺伝子およびコード化タンパク質が様々なウイルスの複製を阻害するための標的となることができ、特定ウイルスの複製の阻害に限定されないことを示している。
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非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤
式Iの化合物(式(I))は、HIV逆転写酵素阻害剤であり、式中、R1、R2、R3、R4、及びR5は本明細書に定義されるとおりである。式(I)の化合物、及び医薬的に許容されるこれらの塩は、HIV逆転写酵素の阻害、HIVによる感染の予防及び治療、ならびにAIDSの予防、発症の遅延、及び治療に有用である。これらの化合物及び塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、又はワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤
式Iのインドール化合物は、HIV逆転写酵素阻害剤であり、式中、R1、R2、R3、R4、およびR5は本明細書に定義されるとおりである。
式(I)の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、HIV逆転写酵素の阻害、HIVによる感染の予防および治療、ならびにAIDSの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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修飾マロン酸誘導体
本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および/又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 (もっと読む)
4−フルオロ−ピペリジンT型カルシウムチャネルアンタゴニスト
本発明は、T型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、T型カルシウムチャネルが含まれる神経系及び精神障害及び疾患の治療又は予防に於いて有用である、4−フルオロ−ピペリジン化合物に向けられている。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物並びにT型カルシウムチャネルが含まれるこのような疾患の予防又は治療に於けるこれらの化合物及び組成物の使用に向けられている。 (もっと読む)
非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤
式Iの化合物は、HIV逆転写酵素阻害剤であり、式中、R1、R2、R3、R4、およびR5は本明細書に定義されるとおりである。
式(I)の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、HIV逆転写酵素の阻害、HIVによる感染の予防および治療、ならびにAIDSの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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チロシンキナーゼインヒビター
本発明は、細胞増殖性疾患の治療に有用な、MET活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用な、5H−ベンゾ[4,5]シクロヘプタ[1,2−b]ピリジン化合物に関する。本発明は又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法に関する。 (もっと読む)
ナイアシン受容体アゴニスト、このような化合物を含有する組成物及び治療の方法
本発明は、アテローム性動脈硬化症、異脂肪血症などを治療するのに有用である式(I)の化合物並びに医薬として許容されるその塩及び水和物を包含する。医薬組成物及び使用の方法も含まれる。
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