説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、CHK1活性を阻害する置換されたピリジルアミノチアゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者に、前記化合物を投与することによってCHK1活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害薬である式(I)の化合物を提供する。式(I)の化合物は、抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用である。
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本発明は、Akt活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供するものである。特に、開示した化合物は、Aktアイソフォームの1又は2種類を選択的に阻害する。本発明は、かかる抑制性化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者にかかる抑制性化合物を投与することによってAkt活性を阻害する方法も規定する。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病等の、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾病の治療又は予防に有用である3−アミノ−4−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療または予防に有用である新規なシクロヘキシルグリシン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬剤組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与するこのような疾患の予防または治療における、これらの化合物および組成物の使用に関する。 (もっと読む)


式(I):


[式中、
式(a)は単結合または二重結合であり、
、RおよびRはおのおの独立に、H、ハロゲンおよびOHから選択され、または、同じ炭素原子に結合しているRとRとが一緒にオキソを表し、
はHまたはメチルであり、
はClまたはFであり、
は、−CO−C1−4アルキル、−O−C1−4アルキル、−O−C1−4ハロアルキル、2−メチルテトラゾール−5−イル、5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、5−ハロメチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、3−ハロメチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、テトラゾール−5−イル、5−ハロメチル−1,2,3−トリアゾリルおよび5−メチル−1,2,3−トリアゾリルから選択され、
およびRのおのおのは独立にClまたはFであり、
nは0または1である。]
のα−ヒドロキシシクロアルカンカルボキサミド誘導体または医薬的に許容されるそれらの塩は、ブラジキニンB1経路に伴う疼痛および炎症のような症状の治療または予防に有用なブラジキニンB1アンタゴニストまたは逆アゴニストである。
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ある種の新規なピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体の作働薬であり、特に、ヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的作働薬である。従ってそれは、肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのMC−4Rの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する、糖尿病、特に2型糖尿病などの疾病の治療又は予防に有用である縮合インドール誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用であるプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 (もっと読む)


本発明は新規置換アミノシクロヘキサンを対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素(「DPP−IV阻害剤」)阻害剤であり、糖尿病、特に2型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 (もっと読む)


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