説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

571 - 580 / 924


本発明は細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性と関連する障害の治療、およびKSPキネシンの阻害などに有用なジヒドロピラゾール化合物に関する。また、本発明はこれらの化合物を含有してなる組成物、および哺乳動物での癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)


i)ヘテロアリールの結合点に隣接してNを含むヘテロアリール部分、およびii)別のヘテロアリールまたはアリール環でピラゾールが直接、または架橋によって置換され、環の少なくとも1つが別の環でさらに置換されている新規ピラゾール化合物、例えば、式(I)の化合物(式中、A、A、A、B、R11、W、X、YおよびZはここで定義される通りである)は、精神医学的および気分障害、例えば、統合失調症、不安、うつ病、パニック、および双極性障害の治療に加えて、疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、てんかん、日周期障害、肥満、薬物中毒、薬物乱用、薬物禁断および他の疾患の治療において有用なmGluR5修飾因子である。
(もっと読む)


ある一定の新規なN−アシル化シピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体(単数または複数)のアゴニストであり、特にヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的アゴニストである。したがってこれらは、肥満症、糖尿病、勃起機能不全および雌の性的機能不全を含む性的機能不全などのMC−4Rの活性化に応答する疾患および障害の治療、制御または予防に有用である。 (もっと読む)


フェノキシアルキルカルボン酸基に結合された2つのインドール化合物の新規な結晶性形態は、2型糖尿病、高血糖症、肥満症、異脂肪血症、または代謝症候群の治療に有用な選択的PPARガンマ部分作動薬である。新規な結晶形態は、第1の化合物の結晶性遊離酸二水和物および結晶性遊離酸無水物と、第2の化合物の遊離酸およびナトリウム塩のいくつかの結晶性形態を含む。本発明はまた、これらの新規な結晶形態を含む医薬組成物、この結晶形態およびこの医薬組成物を調製するための方法、ならびに2型糖尿病および他のPPARガンマ調節された疾患の治療における結晶形態の使用を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、希釈剤を用いて再構成するのに適したチロシンキナーゼ阻害剤の3−[5−(4−メタンスルホニルピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール−2−イル]−1H−キノリン−2−オンの粉末、粉末ブレンドまたは顆粒製剤に関する。本発明はまた、3−[5−(4−メタンスルホニルピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール−2−イル]−1H−キノリン−2−オンの顆粒が希釈剤と混合されて含まれている調製水性懸濁液または分散液製剤、特に安定な経口薬剤に関する。更に、本発明は前記製剤の製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、mGluR5受容体を含めて、代謝調節型グルタミン酸受容体のアロステリックモジュレータである化合物を対象とし、これらは、グルタミン酸機能障害に伴う神経および精神疾患と、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾病の治療および予防において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物と、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾病の防止および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)


本発明は、生物活性分子の不斉合成に有用なエナンチオマー富化ベータアミノ酸誘導体の効率的な製造方法に関する。本方法は、キラルなフェロセニルジホスフィン配位子と錯形成した遷移金属前駆体の存在下、プロキラルなベータアミノアクリル酸誘導体基質のエナンチオ選択的水素化を含む。 (もっと読む)


本発明は、T型カルシウムチャネル拮抗薬であり、T型カルシウムチャネルが関与する障害及び疾患の治療又は予防に有用である、キナゾリノン化合物を対象とする。本発明は、キナゾリノン化合物を含む薬剤組成物、並びにT型カルシウムチャネルが関与する疾患の予防又は治療におけるキナゾリノン化合物及び薬剤組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)


ある種の新規な二環式N−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体の作働薬であり、特に、ヒトメラノコルチン−4受容体(MC−4R)の選択的作働薬である。従ってその誘導体は、肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのMC−4Rの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 (もっと読む)


ビアリール置換ピリジン、ピリミジンおよびピラジン化合物が、疼痛治療において有用なナトリウムチャンネル遮断薬である。医薬組成物は、単独または1以上の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物ならびに製薬上許容される担体を含む。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、癲癇、過敏性大腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性障害などのナトリウムチャンネル活性に関連するかその活性が原因である状態の治療方法は、単独または1以上の他の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物を投与する段階を有する。 (もっと読む)


571 - 580 / 924