説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、改変酵母宿主細胞、例えばピキア・パストリスにおいて、より高い力価の組換えタンパク質の産生方法であって、改変酵母細胞が、同じ種の未改変酵母宿主細胞に対して、液胞選別輸送活性が不足している、又は液胞選別輸送活性が低い、当該方法に関する。特定の実施形態においては、Vps10又はVps10ホモログコードする遺伝子の欠失又は破壊によって、液胞選別輸送活性が低下又は喪失する。本発明は、本明細書に開示の方法により改変される改変酵母細胞にも関する。 (もっと読む)


ヒトプロタンパク質転換酵素スブチリシン−ケキシン9型(「PCSK9」)のアンタゴニストを開示する。開示したアンタゴニストは、PCSK9機能の阻害に有効であり、したがって、PCSK9活性と関連している病状の処置における使用のための望ましいアンタゴニストを提示する。また、本発明は、前記アンタゴニストをコードする核酸、ベクター、宿主細胞、および該アンタゴニストを含む組成物を開示する。また、PCSK9特異的アンタゴニストの作製方法、ならびにPCSK9機能を阻害またはアンタゴナイズするための該アンタゴニストの使用方法も開示され、本開示の重要なさらなる態様を構成する。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルアミノペプチダーゼ(DAP)活性を欠く酵母細胞系、特にピチア・パストリス(Pichia pastoris)において治療用タンパク質を製造するための方法および組成物に関する。STE13およびDAP2が欠失するようにピチア・パストリス(Pichia pastoris)細胞系を遺伝的に修飾することにより、DAP活性は遺伝的に排除されている。
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ラルテグラビルを薬学的に許容される塩の形態で含有する経口投与用の圧縮錠剤を記載する。該錠剤は:(A)以下を含んでなる顆粒内構成要素:(i)ラルテグラビルのアルカリ金属塩の有効量;(ii)任意で第1の超崩壊剤、及び(iii)結合剤;と、(B)以下を含んでなる顆粒外構成要素:(i)第2の超崩壊剤、(ii)充填剤、及び(iii)滑沢剤とを含んでなる。該錠剤の調製法及び、HIVインテグラーゼを阻害するため、HIV感染症の治療若しくは予防のため、又はAIDSの治療、発症遅延、若しくは予防のための、任意選択で別の抗HIV剤と組合せた該錠剤の使用も記載する。 (もっと読む)


PCSK9アンタゴニストを使用する方法。より具体的には、イムノアッセイを用いて生体試料中の循環PCSK9レベルを測定するための方法。
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ヒトプロタンパク質転換酵素スブチリシン−ケキシン9型(「PCSK9」)のアンタゴニストを開示する。開示したアンタゴニストは、PCSK9機能の阻害に有効であり、したがって、PCSK9活性と関連している病状の処置における使用のための望ましいアンタゴニストを提示する。また、本発明は、前記アンタゴニストをコードする核酸、ベクター、宿主細胞、および該アンタゴニストを含む組成物を開示する。また、PCSK9特異的アンタゴニストの作製方法、ならびにPCSK9機能を阻害またはアンタゴナイズするための該アンタゴニストの使用方法も開示され、本開示の重要なさらなる態様を構成する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−4阻害剤とピオグリタゾンとの多剤混合薬を含む二層医薬組成物、そのような医薬組成物の調製方法、及びそのような医薬組成物を使用した2型糖尿病の治療方法に関する。 (もっと読む)


【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】5−クロロ−2−{(5R)−5−メチル−4−[5−メチル−2−(2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル)ベンゾイル]−1,4−ジアゼパン−1−イル}−1,3−ベンゾオキサゾール又はその薬学的に許容される塩と不活性担体とを含む医薬組成物。 (もっと読む)


宿主細胞抗原に対して産生された抗体に対する検出可能な交差結合活性を欠くタンパク質および糖タンパク質の、ピチア・パストリス(Pichia pastoris)における製造方法を記載する。特に、N−グリカンまたはO−グリカンに対するβ―マンノシルトランスフェラーゼ2活性を示さず、N−グリカンまたはO−グリカンに対するβ−マンノシルトランスフェラーゼ1、3および4活性から選択される少なくとも1つの活性を示さない組換えピチア・パストリス(Pichia pastoris)株を使用して、組換えタンパク質および糖タンパク質を製造する製造方法を記載する。検出可能なα−マンノシダーゼ耐性β−マンノース残基を欠き、したがって、宿主細胞抗原に対する抗体に対する交差結合活性を欠くタンパク質および糖タンパク質を、これらの組換えピチア・パストリス(Pichia pastoris)株は産生し得る。更に、宿主細胞抗原に対する抗体に対する検出可能な交差結合活性を欠く二シアル酸化ヒトエリスロポエチンの、ピチア・パストリス(Pichia pastoris)における製造方法を記載する。
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【課題】HCV感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】C型肝炎ウイルス(HCV)NS3プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びHCV感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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