説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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【課題】新規なαVインテグリン受容体拮抗薬、詳しくは、インテグリン受容体αVβ3及びαVβ5の拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)で表わされる化合物。ここでXは、5,6,7,8−テトラヒドロ−5H−ピリド[2,3−b]アゼピン骨格を表わす。


αVβ3拮抗効果としては、骨吸収、再狭窄、血管形成、糖尿病性網膜症、黄斑変性、炎症、炎症性関節炎、ウィルス疾患、癌および転移性腫瘍成長の阻害等が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、CGRP受容体の拮抗物質であり、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛などCGRPが関与する疾患の治療又は防止において有用な化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)




本発明は、CGRP受容体の拮抗物質であり、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛などCGRPが関与する疾患の治療又は防止において有用な次式の化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。
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特に、アルツハイマー病の発病を予防又は遅延するための観点で、年齢関連の認識減退又は軽症の認識損傷の治療のための薬物の製造のための、式(I)の化合物又はこの医薬適合性の塩の使用が開示されている。

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本発明は、インフルエンザウイルスの感染により起こる疾患に対するワクチン及びワクチン接種方法を提供する。本ワクチンは、キャリアタンパク質と連結させた、インフルエンザウイルスのM2及び/又はHAタンパク質由来のペプチドを含有する。 (もっと読む)


本発明は、mGluR2受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能不全を伴う神経及び精神障害及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用であるベンズアゾール化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の予防または治療における前記化合物及び組成物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、Akt活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物はAktイソ型の1又は2種を選択的に阻害する。また、本発明は、この種の阻害性化合物を含む組成物、癌の治療を必要とする患者に前記化合物を投与することによりAkt活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


アレルギー性関節炎、皮膚炎、結膜炎、喘息などのアレルギー性疾患およびアトピー状態、リウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症などの自己免疫疾患を含む炎症性および免疫調節障害および疾患の予防または治療の目的でCCR−2ケモカイン受容体を変調するために使用される式Iの置換ピラゾール化合物、これらの化合物を含む医薬組成物、および、これらの化合物および組成物の使用。

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患者にニコチン酸又は別のニコチン酸受容体アゴニストをDP受容体アンタゴニストと併用投与するアテローム性動脈硬化症の治療方法を開示する。DP受容体アンタゴニストはその非投与時に発生する可能性のあるフラッシングを緩和、予防又は解消するために投与する。
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本発明は、CHK1活性を阻害する置換インドリルインダゾールを含んでなる組成物を提供する。本化合物は、予想外の有利な特性をもつ新規な作用機構を提供する;かかる予想外の有利な特性は、増大された細胞薬効/可溶性、より大きい選択性、増強された薬物動態特性、およびオフターゲット活性の欠如などを含んでよい。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物および、該化合物を癌の治療を必要とする患者へ投与することによりCHK1活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


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