説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する疾患の治療、及びKSPキネシンの阻害に有用である、三環系ピラゾール類に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む組成物、ほ乳類において癌を治療するための方法に関する。 (もっと読む)


Nocardia種による栄養培地の発酵は、構造式(I)の新規な広域抗生物質化合物または医薬的に許容されるその塩、エステル、鏡像異性体、ジアステレオマーまたはそれらの混合物を産生する。

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【課題】本発明は、式(I及びII)の化合物を対象とする(式中、A、D、E、X、l、m、n及びRからR18は本明細書に定義されている)。
【解決手段】これらの化合物は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。

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本発明は、CHK1活性を阻害する置換インドリルインダゾールを含んでなる組成物を提供する。本化合物は、予想外の有利な特性をもつ新規な作用機構を提供する;かかる予想外の有利な特性は、増大された細胞薬効/可溶性、より大きい選択性、増強された薬物動態特性、およびオフターゲット活性の欠如などを含んでよい。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物および、該化合物を癌の治療を必要とする患者へ投与することによりCHK1活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


アデノウイルス血清型はそれらの天然指向性において異なる。アデノウイルスの種々の血清型は、少なくともそれらのカプシドタンパク質(例えば、ペントンベースおよびヘキソンタンパク質)、細胞結合をもたらすタンパク質(例えば、ファイバータンパク質)およびアデノウイルスの複製に関与するタンパク質において異なることが判明している。指向性およびカプシドタンパク質における血清型間のこの相違は、カプシドタンパク質の修飾によりアデノウイルス指向性を改変することを目的とした多くの研究努力につながっている。本発明は、カプシドタンパク質の修飾のそのような要件を回避するものであり、本発明は、希有アデノウイルス血清型である血清型26の組換え複製欠損型アデノウイルス、および該代替的組換えアデノウイルスの製造方法を提供する。また、異種遺伝子の運搬および発現のために組換えアデノウイルスを使用する手段を提供する。
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5員ヘテロ環式環が結合しているシクロアルキルまたはヘテロ環式環に縮合してなるフェニルまたはピリジル環を含む二環式化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びプロドラッグはGタンパク質結合性受容体40(GPR40)のアゴニストであり、治療用化合物として、特に2型糖尿病、及び肥満や脂質障害(例えば、混合性または糖尿病性脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症及び高トリグリセリド血症)を含めた前記疾患にしばしば関連する状態の治療における治療用化合物として有用である。 (もっと読む)


【課題】チロシンキナーゼ信号伝達を特異的に抑制、調節及び/または変更する小さな化合物を同定すること。
【解決手段】本発明は、チロシンキナーゼ信号伝達を抑制、調節及び/または変更する化合物、前記化合物を含む組成物、及び哺乳動物におけるチロシンキナーゼ依存疾患及び症状、例えば血管新生、ガン、腫瘍増殖、アテローム性動脈硬化症、老人性黄斑変性、糖尿病性網膜症、炎症性疾患等を治療するための前記化合物の使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、(1)部分PPAR作用物質と結合し、及び
(2)完全PPAR作用物質と野生型受容体よりも低い程度に結合し、または完全PPAR作用物質により野生型受容体よりも低い程度に活性化される、PPARリガンド結合ドメインポリペプチドの変異体を特徴とする。変異されたリガンド結合ドメインは、完全PPAR作用物質と野生型PPARのAF−2ドメインの間で優先的に(好ましくは、単独に)起こる1つまたはそれ以上の相互作用が修飾されたアミノ酸配列を含有する。変異されたリガンド結合ドメインは、部分PPAR作用物質が選択的に結合し、又は部分PPAR作用物質によって選択的に活性化されることが好ましい。 (もっと読む)


薬学上許容される塩およびそのプロドラッグを含む、縮環ピリジン環を持つ二環式化合物は、Gタンパク質共役型受容体40(GPR40)のアゴニストであり、特に、2型糖尿病、およびしばしばこの疾患に伴う病状、たとえば、肥満、混合性または糖尿病性脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症および高トリグリセリド血症のような脂質障害の治療において治療用化合物として有用である。 (もっと読む)


プラスミドDNA精製方法において一般的なツーコア単位操作の代替の操作を包含する、大規模な発酵体制を含む製造プロセスから、臨床等級のプラスミドDNAを単離する方法が開示されている。本明細書に開示されている新規上流及び下流の精製方法は、製造コストの低下と方法の頑強性の増加をもたらす。ここに開示されている精製方法の一方又は両方は、DNAプラスミド精製技術に関連する本分野において公知の追加の精製工程と組み合わせて使用され得る。
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