本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患若しくは病気を治療する選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である式（Ｉ）の化合物、又は薬剤として許容されるその塩若しくは水和物を包含する。薬剤組成物及び使用方法も含まれる。
【化１５】

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本発明はキラルモノ−またはビホスフィン配位子に錯化した金属前駆物質の存在下のフッ化ビニルの非対称水素化を含む置換ピペリジンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシの阻害に有用である、ジヒドロピラゾール化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む組成物、ほ乳類において癌を治療するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明はＡｋｔ（セリン／スレオニンタンパク質キナーゼ）の活性を阻害する置換ナフチリジンを含有する化合物に関する。さらに本発明は本発明化合物を含有する化学療法組成物、および本発明化合物を投与することからなる癌の処置方法に関する。これらの置換ナフチリジンは、ＰＣＴ国際公開ＷＯ２００３／０８６３９４に報告されている他のナフチリジンに比較して、予想外に有利な性質を有し、かかる有利な性質は、増大した細胞活性／溶解性、よりすぐれた選択性、増強された薬物動態性、オフターゲット活性がないことなどである。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連した疾患の治療およびＫＳＰキネシンの阻害に有用であるテトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−１−（３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル）エタン−１−オール（ＣＡＳ♯３００７１−９３−３）の新規の調製方法に関する。この化合物は、薬理活性を有する化合物の合成における中間体として有用である。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連した疾患の治療およびＫＳＰキネシンの阻害に有用であるテトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−Ｉ）受容体拮抗薬及びタキキニン（特に、サブスタンスＰ）の阻害薬として有用な特定のヒドロピラノピロリジン化合物に関する。本発明は、さらにまた、それらの化合物を活性成分として含んでいる医薬製剤、並びに、嘔吐、尿失禁、鬱病及び不安などの特定の疾患の治療における該化合物及びそれらの製剤の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害剤であるフッ素化ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンヌクレオシド化合物を提供する。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害剤であり、ＲＮＡ依存性ウィルス感染の治療に有用である。それらは特に、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として、ＨＣＶ複製の阻害剤として、および／又はＣ型肝炎感染の治療に有用である。本発明はさらに、単独で、あるいはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の薬剤との組み合わせで、そのようなフッ素化ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンヌクレオシドを含有する医薬組成物に関するものでもある。本発明のフッ素化ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンヌクレオシドを用いたＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害方法、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は化合物とその誘導体、それらの合成、及びエストロゲン受容体モジュレーターとしてのそれらの使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、従って、骨量減少、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫、ホットフラッシュ、ＬＤＬコレステロール値上昇、心臓血管疾患、認知機能障害、加齢による軽度認知障害、脳変性疾患、再狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満症、失禁、炎症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、性機能不全、高血圧、網膜変性並びに癌、特に乳癌、子宮癌及び前立腺癌等のエストロゲン機能に関連する各種症状の治療又は予防に有用であると思われる。 （もっと読む）