メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許
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放出速度調節組成物を含有しているカルボキサミドHIVインテグラーゼ阻害薬の医薬配合物
固体剤形で経口投与するために適当な医薬配合物が記載されている。組成物は、有効量の式(I)の化合物の塩基塩と、可溶化剤、ゲル化剤および水溶性充填剤を含む放出速度調節組成物とを含む。式中の、R1、R2、R3およびR4は本文中に定義する。配合物は、HIVインテグラーゼの阻害、HIV感染の治療と予防、および、AIDSの治療、予防および発症遅延のために使用するのに適している。
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アルツハイマー病を治療するためのβ−セクレターゼ阻害薬として有用な2−アミノピリジン化合物
本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり且つアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療において有用な、2−アミノピリジン化合物に関する。本発明は、さらにまた、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、β−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療におけるそれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
8−フェニル−5,6,7,8−ヒドロキノリンタキキニン受容体拮抗薬
本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬及びタキキニン、特にサブスタンスPの阻害薬として有用である或る種の8−フェニル−5,6,7,8−ヒドロキノリン化合物に指向している。本発明は、また、活性成分としてこれらの化合物を含む薬物配合物並びに嘔吐、尿失禁、鬱病及び不安を含む或る種の障害の治療に於けるこの化合物及びこれらの配合物の使用に関する。 (もっと読む)
HIVインテグラーゼ阻害剤のカリウム塩
式:
の化合物Aのカリウム塩及びその製造方法が開示されている。化合物AはHIV感染を治療または予防するため、AIDSの発症を遅延させるため、及びAIDSを治療または予防するために有用なHIVインテグラーゼ阻害剤である。
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抗核形成剤を含有する医薬組成物
固形投与形態での経口投与に適した医薬組成物を記載する。本組成物は、塩形態の薬剤化合物の有効量(この薬物塩は、ある所定のpH条件下で、薬剤化合物が低溶解度形態に変換されることを特徴とする。)及び抗核形成剤を含有する。
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{3−[2(R)−[(1R)−1−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エトキシ]−3(S)−(4−フルオロフェニル)モルホリン−4−イル]メチル]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−[1,2,4]−トリアゾール−1−イル}ホスホン酸を調製する方法
本発明は、化合物{3−[2(R)−[(1R)−1−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]エトキシ]−3(S)−(4−フルオロフェニル)−モルホリン−4−イル]メチル]−5−オキソ−4,5−ジヒドロ−[1,2,4]−トリアゾール−1−イル}ホスホン酸、および薬剤として許容されるこの塩の調製のための方法に関する。この化合物は、サブスタンスP(ニューロキニン−1)受容体拮抗剤として有用である。特に、この化合物は、たとえば嘔吐および炎症性疾患の治療において有用である。 (もっと読む)
キノリンタキキニン受容体拮抗薬
本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬及びタキキニン、特にサブスタンスPの阻害薬として有用である或る種のキノリン化合物に指向している。本発明は、また、活性成分としてこれらの化合物を含む薬物配合物並びに嘔吐、尿失禁、鬱病及び不安を含む或る種の障害の治療に於けるこの化合物及びこれらの配合物の使用に関する。 (もっと読む)
アルツハイマー病の治療用大環状β−セクレターゼ阻害剤
本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病のようなβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療または予防において有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物並びにβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の予防または治療における前記化合物及び前記組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
アンドロゲン受容体モジュレーターとしてのN−(ピリジン−3−イル)−2−フェニルブタンアミド
構造式(I):
を有する化合物はアンドロゲン受容体(AR)の組織選択的モジュレーターである。前記化合物は、弱まった筋緊張の強化において、並びに骨粗しょう症、骨減少症、ステロイド性骨粗しょう症、歯周疾患、骨折、骨再建術後の骨損傷、骨格筋減少症、虚弱、肌の老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症候群、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不能性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎及び関節修復、HIV消耗、前立腺癌、前立腺肥大(BPH)、腹部脂肪症、メタボリック症候群、II型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早期閉経及び自己免疫疾患を含めたアンドロゲン欠乏に起因するかまたはアンドロゲン投与により改善され得る状態の治療において単独でまたは他の活性物質との組合せで有用である。
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5−フェニル−5,6,7,8−ヒドロキノリンタキキニン受容体拮抗薬
本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬及びタキキニン、特にサブスタンスPの阻害薬として有用である或る種の5−フェニル−5,6,7,8−ヒドロキノリン化合物に指向している。本発明は、また、活性成分としてこれらの化合物を含む薬物配合物並びに嘔吐、尿失禁、鬱病及び不安を含む或る種の障害の治療に於けるこの化合物及びこれらの配合物の使用に関する。 (もっと読む)
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