固体剤形で経口投与するために適当な医薬配合物が記載されている。組成物は、有効量の式（Ｉ）の化合物の塩基塩と、可溶化剤、ゲル化剤および水溶性充填剤を含む放出速度調節組成物とを含む。式中の、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本文中に定義する。配合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害、ＨＩＶ感染の治療と予防、および、ＡＩＤＳの治療、予防および発症遅延のために使用するのに適している。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の化合物；ならびに薬学的に許容される塩およびその水和物を包含し、これは異常脂質血症を処置するために有用である。薬学的組成物および使用方法もまた包含される。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病および特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾病の治療または予防において有用である、新規な置換縮合アミノピペリジンに向けられている。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するような疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の用途にも向けられている。
【化１】

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用である、一般式（Ｉ）により表される大環状アミノピリジル化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病、の治療に有用である、２，３，４，６−置換ピリジル誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト、タキキニン、特にサブスタンスＰの阻害剤として有用な、特定のピペリジン化合物に関する。本発明は、また、活性成分としてこれらの化合物を含有する医薬組成物、及び嘔吐、尿失禁、うつ病及び不安を含む、特定の疾患の治療における、該化合物及びそれらの組成物の使用に関する。 （もっと読む）

Ｎ−［１Ｓ，２Ｓ］−３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−｛［５−トリフルオロメチル］ピリジン−２−イル｝オキシ｝プロパンアミド（化合物Ｉ）は医薬的に許容可能な易消化性油、界面活性剤、又は補助溶媒、又はその任意２種以上の混合物を含む親油性ビヒクル中で驚くほど改善された溶解度とバイオアベイラビリティをもつ。本発明の１態様では、１）化合物Ｉと；２）ＨＬＢが１〜８の界面活性剤と；３）ＨＬＢが＞８〜２０の界面活性剤と；場合により、４）易消化性油及び／又は補助溶媒及び／又は酸化防止剤又は防腐剤を含有する自己乳化性又は自己微小乳化性組成物が提供される。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬、及びタキキニンの、特にサブスタンスＰの阻害剤として有用なある種のピペリジン化合物を対象とする。本発明はまた、活性成分としてこれらの化合物を含む医薬製剤並びに嘔吐、尿失禁、抑鬱及び不安を含むある種の疾患の治療におけるこれらの化合物及び製剤の使用に関する。 （もっと読む）

卒中の生化学的カスケード中の複数の事象を調節するのに有効であり得る（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸のプロドラッグ及び前記化合物を含む医薬組成物が開示されている。本発明の化合物または組成物を投与することによる卒中を患っているかまたは卒中のリスクがある患者の治療方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用である、一般式（Ｉ）により表される大環状第三アミン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）