本発明は、ヴュルステル装置の動作（図１）を使用して、均質な自由流動性、耐磨砕性の均一粒度をもつ顆粒を製造する粒子の顆粒化方法を含む。有効医薬成分と共に使用するとき、このような顆粒をさらに調節放出型または味隠蔽型の医薬配合物に加工できる。方法は特に、小児および高齢者のような錠剤を嚥下できない患者の疼痛および炎症を治療するエトリコキシブの経口顆粒配合物を製造するために使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のギバン誘導体、その合成、及びエストロゲン受容体モジュレーターとしてのその使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、従って、骨量減少、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫、ホットフラッシュ、ＬＤＬコレステロール値上昇、心臓血管疾患、認知機能障害、加齢による軽度認知障害、脳変性疾患、再狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満症、失禁、炎症、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、性機能不全、高血圧、網膜変性及び癌、特に乳癌、子宮癌及び前立腺癌等のエストロゲン機能に関連する各種症状の治療又は予防に有用であると思われる。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強因子であり、グルタミン酸機能障害に関連する神経系疾患及び精神病、及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化６０】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｗ、Ｘ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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１，５−二置換−２−ヒドロキシ−ジバテトラエン−６−オンはエストロゲン受容体調節因子として、またエストロゲン受容体調節因子の前駆体として有用である。本発明は、単純なインダノン出発物質からロビンソン型環化を経て続いて分子内アルキル化反応を行う、１，５−二置換−２−ヒドロキシ−ジバテトラエン−６−オンの合成方法を提供する。本発明はさらに、分子内環化反応のための潜在的アルキル化基としてのフルオロエチル置換基の新規な使用について記載する。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む、代謝調節型グルタミン酸受容体の増強因子であり、グルタミン酸機能障害に関連する神経系疾患及び精神病、及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用である化合物に関する。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、及び代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式１を有する化合物及びその医薬的に許容され得る塩を包含する。本発明の化合物はＳ１Ｐ_１／Ｅｄｇ１受容体アゴニストであり、よって白血球移動を調節し、二次リンパ組織中のリンパ球を隔離し、血管完全性を強化することにより免疫抑制活性、抗炎症活性及び止血活性を有する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物及び治療または予防方法に関する。

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ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉおよび式ＩＩ


（式中の可変項Ｄ、Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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