メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許
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ＣＧＲＰ受容体拮抗薬
ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）および式（ＩＩ）
（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 
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代謝調節型グルタミン酸受容体結合用トレーサーとしてのアルキン誘導体
本発明は、同位体標識アルキン誘導体化合物、特に１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１８Ｆ、１５Ｏ、１３Ｎ、３５Ｓ、２Ｈ及び３Ｈ標識化合物を対象とする。特に、本発明は、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１８Ｆ、１５Ｏ、１３Ｎ、３５Ｓ、２Ｈ及び３Ｈ複素環式アルキン、並びにそれらの調製方法を対象とする。本発明は、さらに、１１Ｃ、１８Ｆ、１５Ｏ又は１３Ｎ標識複素環式アルキン化合物を、陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）画像診断における、特に哺乳動物の代謝病、具体的には、代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）によって調節される病気の研究におけるトレーサーとして使用する方法も含む。 （もっと読む）
ＣＧＲＰ受容体拮抗薬
ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）および式（ＩＩ）
（式中の可変項Ｒ２、Ｒ４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 
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高眼圧症を治療するための眼科組成物
本発明は、式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 （もっと読む）
ジフェニル置換アルカン類
本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。式Ｉの化合物は、抗アテローム硬化性、抗喘息性、抗アレルギー性、抗炎症性、および細胞保護性薬剤として有効である。
【化１】
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ケモカイン受容体活性のテトラヒドロピラニルシクロペンチルベンジルアミド調節剤
本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】
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アデノウイルス血清型２４ベクター、核酸およびそれにより製造されたウイルス
アデノウイルス血清型はそれらの天然指向性において異なる。アデノウイルスの種々の血清型は、少なくともそれらのキャプシドタンパク質（例えば、ペントンベースおよびヘキソンタンパク質）、細胞結合をもたらすタンパク質（例えば、ファイバータンパク質）およびアデノウイルスの複製に関与するタンパク質において異なることが判明している。指向性およびキャプシドタンパク質における血清型間のこの相違は、キャプシドタンパク質の修飾によりアデノウイルス指向性を改変することを目的とした多くの研究努力につながっている。本発明は、キャプシドタンパク質の修飾のそのような要件を回避するものであり、本発明は、希有アデノウイルス血清型である血清型２４の組換え複製欠損型アデノウイルス、および該代替的組換えアデノウイルスの製造方法を提供する。また、外因性遺伝子の運搬および発現のために組換えアデノウイルスを使用する手段を提供する。 （もっと読む）
アルツハイマー病を治療するためのβ−セクレターゼ阻害薬として有用なスピロピペリジン化合物
本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり且つアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療において有用な、式（Ｉ）で表されるスピロピペリジン化合物に関する。本発明は、さらにまた、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、β−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療におけるそれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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高眼圧症を治療するための眼科組成物
本発明は、式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 （もっと読む）
アンドロゲン受容体モジュレーターとしてのカルボニルアミノ−ベンズイミダゾール誘導体
構造式（Ｉ）の化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。該化合物は、骨及び／又は筋肉のアンドロゲン受容体のアゴニストとして有用であるが、雄性患者の前立腺又は雌性患者の子宮のＡＲを拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で又は他の活性物質とともに使用した場合に、減弱した筋緊張を増強する上で有用であるとともに、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨の修復手術後の骨損傷、サルコペニア、脆性、加齢皮膚、男性の性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及びその他の造血性疾患、関節炎症状及び関節修復、ＨＩＶ消耗性症候群、前立腺がん、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、早発性卵巣機能不全、及び自己免疫疾患など、アンドロゲン欠乏によって引き起こされ又はアンドロゲン投与によって改善できる症状の治療において有用である。 （もっと読む）
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