説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク阻害剤である式Iの化合物を提供する。式Iの化合物は、抗アテローム硬化性、抗喘息性、抗アレルギー性、抗炎症性、および細胞保護性薬剤として有効である。
【化1】
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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物に関するものである(式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R11、R27、R28、R29、R30、R31、X、m、nおよび点線は本明細書で定義されている)。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。
【化507】

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アデノウイルス血清型はそれらの天然指向性において異なる。アデノウイルスの種々の血清型は、少なくともそれらのキャプシドタンパク質(例えば、ペントンベースおよびヘキソンタンパク質)、細胞結合をもたらすタンパク質(例えば、ファイバータンパク質)およびアデノウイルスの複製に関与するタンパク質において異なることが判明している。指向性およびキャプシドタンパク質における血清型間のこの相違は、キャプシドタンパク質の修飾によりアデノウイルス指向性を改変することを目的とした多くの研究努力につながっている。本発明は、キャプシドタンパク質の修飾のそのような要件を回避するものであり、本発明は、希有アデノウイルス血清型である血清型24の組換え複製欠損型アデノウイルス、および該代替的組換えアデノウイルスの製造方法を提供する。また、外因性遺伝子の運搬および発現のために組換えアデノウイルスを使用する手段を提供する。 (もっと読む)


本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり且つアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療において有用な、式(I)で表されるスピロピペリジン化合物に関する。本発明は、さらにまた、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、β−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療におけるそれらの化合物及び組成物の使用にも関する。

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本発明は、式Iの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 (もっと読む)


CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式(I)および式(II)


(式中の可変項R、R、R、A、B、W、X、YおよびZは、本明細書の中で定義するとおりである)の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、同位体標識アルキン誘導体化合物、特に11C、13C、14C、18F、15O、13N、35S、H及びH標識化合物を対象とする。特に、本発明は、11C、13C、14C、18F、15O、13N、35S、H及びH複素環式アルキン、並びにそれらの調製方法を対象とする。本発明は、さらに、11C、18F、15O又は13N標識複素環式アルキン化合物を、陽電子放射断層撮影(PET)画像診断における、特に哺乳動物の代謝病、具体的には、代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)によって調節される病気の研究におけるトレーサーとして使用する方法も含む。 (もっと読む)


CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式(I)および式(II)


(式中の可変項R、R、A、B、D、W、X、YおよびZは、本明細書の中で定義するとおりである)の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、式Iの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害薬(「DP−IV阻害薬」)であり、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患、例えば糖尿病および特に2型糖尿病の治療または予防において有用である3−アミノ−4−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与するそのような疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。 (もっと読む)


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