本発明の非環状ヒドラジンは、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニストおよび／または逆アゴニストであり、ＣＢ１受容体によって介在される疾患の治療、予防および抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認識障害、偏頭痛、ニューロパシー、多発性硬化症やギラン・バレー症候群のような神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性後遺症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療で中心作用薬として有用である。化合物はまた、物質濫用異常症（禁煙を含む）の治療、肥満症または摂食障害の治療、喘息、便秘、慢性偽腸閉塞および肝硬変の治療に有用である。 （もっと読む）

１態様において本発明は、ホスホジエステラーゼ−４の阻害剤を製造する上で有用な下記式（Ｖ）の中間体のワンポット製造方法に係る。本発明はまた、下記式（ＩＸ、ＩＸａ）を含むホスホジエステラーゼ阻害剤の製造方法に関するものでもある。
【化１２２】

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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害薬（「ＤＰ−ＩＶ阻害薬」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患、例えば糖尿病および特に２型糖尿病の治療または予防において有用である３−アミノ−４−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するそのような疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ：式Ｉ：Ｉおよび式ＩＩ（式中の可変項Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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チトクロムＰ−４５０（ＣＹＰ）２Ｃ９の活性及び、検体がＣＹＰ２Ｃ９活性を阻害する又はＣＹＰ２Ｃ９発現を誘導する可能性を評価するための、迅速かつ高感度の放射分析アッセイを記載する。インキュベーション、生成物分離及び放射活性カウントを含むアッセイの段階は全て、好ましくはマルチウェル方式で行われ、これは自動化できる。
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構造式（Ｉ）のトリアゾール誘導体は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素−１の選択的阻害剤である。これらの化合物は、インシュリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）などの糖尿病、高血糖、肥満症、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高脂血症、高血圧、代謝症候群、ＮＩＤＤＭに付随する他の症状の治療に有用である。
【化６７】

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本発明は、ジペプチジルペプチダ−ゼＩＶ酵素のインヒビタ−（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）であり、ジペプチジルペプチダ−ゼＩＶ酵素が関与する疾患、例えば、糖尿病、取分けＩＩ型糖尿病の治療または予防に有用な新規置換アミノピペリジン誘導体に関する。本発明はさらに、前期化合物を含有してなる医薬組成物およびジペプチジルペプチダ−ゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、グリシン輸送体ＧｌｙＴ１を阻害し、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性神経伝達機能不全を伴う神経及び精神障害並びにグリシン輸送体ＧｌｙＴ１が関与する疾患の治療において有用であるシクロプロピルピペリジン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルスポリメラーゼの阻害薬であるヌクレオシド化合物およびそれのある種の誘導体を提供する。その化合物はＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害薬であり、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療に有用である。それは特に、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害薬として、ＨＣＶ複製の阻害薬として、ないしはＣ型肝炎感染の治療に有用である。本発明はさらに、単独あるいはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染、特にＨＣＶ感染に対して活性な他の薬剤との組み合わせで、そのようなヌクレオシド化合物を含む医薬組成物に関するものでもある。本発明のヌクレオシド化合物を用いたＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの阻害方法、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス複製の阻害方法、および／またはＲＮＡ依存性ＲＮＡウィルス感染の治療方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ＣＸＣＲ４阻害剤に関しならびに糖尿病性網膜症、黄斑変性症（湿性または新生血管加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）および乾性または萎縮性ＡＭＤ等）、黄斑浮腫に対する一次療法ならびに腫瘍血管新生、および角膜および虹彩新血管形成を阻害するための二次療法を含む、種々の血管新生、微小血管および眼障害の治療および／または予防における、これら阻害剤の使用に関する。
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