説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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式(I)の類の化合物及び医薬的に許容可能なその塩は特に高脂血症、高コレステロール血症、異常脂質血症、及び他の脂質障害の治療と、これらの疾患に付随する症状及び後遺症(例えばアテローム性動脈硬化症)の発症遅延又は発症の危険低減における治療用化合物として有用である。

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構造式(I)の新規化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。
【化166】
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本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式(I)


(式中の可変項A、A、B、J、K、m、n、R、R5a、R5b、R5cおよびXは、本明細書の中で定義するとおりである)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病及び特に2型糖尿病等のジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関係する疾患の治療又は予防に有用なフェニルアラニン誘導体に向けられている。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物及び、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも向けられる。 (もっと読む)


本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式(I)


(式中の可変項A、A、B、J、K、m、n、R、R5a、R5bおよびR5cは、本明細書の中で定義するとおりである)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、細胞増殖疾患を治療するために、KSPキネシン活性に関連する疾患を治療するために、及びKSPキネシンを阻害するために有用であるオキサジアゾールに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物及び哺乳動物中の癌を治療するために該化合物を使用する方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式I


(式中、A、A、B、B、B、B、D、D、J、K、T、U、V、W、X、Y、Z、R、R5a、R5b、R5c、mおよびnは、本明細書の中で定義されている)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である
式I


(式中、A、A、B、B、B、B、D、D、T、U、V、W、X、Y、Z、R、R5a、R5b、R5c、R、mおよびnは、本明細書の中で定義されている)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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2−[(4−ベンジル)−1−ピペリジニル)メチル]ベンゾイミダゾール−5−オール誘導体は疼痛及び他のNMDA媒介疾患の治療において有用なNMDA NR2B受容体アンタゴニストである。 (もっと読む)


本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式I


(式中の可変項A、A、B、J、K、m、n、R、R5a、R5bおよびR5cは、本明細書の中で定義するとおりである)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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