本発明は、スピロ環尿素、そのような化合物を含有する組成物、及び治療方法に関する。これらの化合物はグルカゴン受容体拮抗物質であり、したがって２型真性糖尿病を治療し、予防し、又はその発症を遅延させるのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ（式中の可変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、本明細書の中で定義するとおりである。）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物およびそれらの誘導体、それらの合成、並びにエストロゲン受容体修飾因子としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、そのようなものとして、骨喪失、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮類繊維疾患、のぼせ、ＬＤＬコレステロールのレベルの増加、心血管疾患、認知機能性の障害、脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、並びに、特に乳房、子宮および前立腺の、癌を含むエストロゲン機能性に関連する様々な状態の治療または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式（Ｉ）の化合物を対象とする。
【化８６】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_１０及びｎは、本明細書に定義されている）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、強力なカリウムチャネル遮断薬インダゾール誘導体、または緑内障および患者の目の眼内圧上昇を導く他の状態を治療するためのこれらの調合物に関する。本発明は、哺乳類、特にヒトの目に神経保護作用をもたらすためのこうした化合物を使用にも関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）で表される化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、単独で、又は、他の活性剤と組み合わせて
、低下した筋緊張を強化するのに有用であり、また、骨粗鬆症、骨減少症、グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱性、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満症、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）、腹部脂肪過多症、代謝症候群、ＩＩ型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能障害、睡眠時無呼吸、鬱病、早発卵巣不全症及び自己免疫疾患などの、アンドロゲン欠乏に起因する状態又はアンドロゲンの投与により改善され得る状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、および細胞増殖性疾患、例えば、癌、自己免疫、アレルギー性および炎症性疾患、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防および／または治療並びに再狭窄の予防および／または治療において有用である、カルバメート結合を有するヒドロキサム酸誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化１１４】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｘ、Ｚ及びｎは、本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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アグーチ関連蛋白質（ＡｇＲＰ）をコードする遺伝子を欠損するように細胞と非ヒトトランスジェニック動物を工作した。ＡｇＲＰ欠損トランスジェニック動物は日中呼吸商（ＲＱ）が低下したことから、ＡｇＲＰはエネルギー代謝の調節に関与しており、その結果、エネルギー源としての脂肪の使用が低下することを示す。これらのＡｇＲＰ欠損トランスジェニック動物はＡｇＲＰの潜在的モジュレーターを選択及び試験するために使用することができる。このデータからエネルギー代謝とカロリー利用を調節するＡｇＲＰモジュレーターのスクリーニング方法が得られる。本開示はＡｇＲＰ及び／又はＮＰＹの潜在的モジュレーター（例えばアゴニスト又はアンタゴニスト）を選択及び試験するために使用することができるＮＰＹ／ＡｇＲＰ二重ノックアウトマウスにも関する。
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【課題】作物における植物病原性真菌に対して保護的および全身的効果を有するソルダリンおよびその誘導体の提供。
【解決手段】式


（式中、Ｚは、テトラヒドロピラノ基を示す。）で表される化合物を有効成分として含む農薬組成物。 （もっと読む）