説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、2型真性糖尿病を治療するための置換チオフェン誘導体及びそのような化合物を含有する組成物の使用に係る。本発明の化合物は、グルカゴン拮抗物質である。この化合物は、グルカゴンの作用をその受容体において遮断し、それによって血漿グルコースレベルを低下させて糖尿病を治療する。 (もっと読む)


下記式(I)の構造を有するベンゾジヒドロフラン化合物類およびそれの製薬上許容される塩は、特に高脂血症、高コレステロール血症、異常脂血症および他の脂質障害の治療において、そしてアテローム性動脈硬化などのそれら疾患に関連する状態および続発症の発症遅延またはリスク低下において、治療化合物として有用である。
【化47】

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ケモカイン受容体活性の調節剤であり、ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態(アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など)ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用な式(I)および(II)の化合物


(式中、Q、X、E、G、G、R、R、R、R、RおよびZは本明細書で定義の通りである)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。
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本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、ベータ−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用であるピロリジン−3−イル誘導体化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにベータ−セクレターゼ酵素が関与するこうした疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドール類は、PPARγの作働薬もしくは部分作働薬であり、II型糖尿病の症状である高血糖、ならびにII型糖尿病に関連している場合が多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満の治療および管理において有用である。 (もっと読む)


本発明はニューロキニン−1(NK−1)受容体アンタゴニスト、及びタキキニン、特にサブスタンスPの阻害剤として有用な所定のラクタム化合物に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、嘔吐、尿失禁、鬱病、及び不安症等の所定疾患の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、有効成分の医薬適合性の塩及び溶媒和物を含む、二元PPARα/γアゴニスト及びアンギオテンシンIIのI型受容体アンタゴニストの組合せの治療的有効量の投与による、高血圧及び2型糖尿病、代謝症候群又は前糖尿病状態の治療に関する。 (もっと読む)


アリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物は、ナトリウムチャンネルブロッカーであり、有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物と、製薬上許容される担体とを含む薬剤組成物、ならびに有効量のアリール−結合−アリールチアゾリジン−ジオンおよびアリール−結合−アリールオキサゾリジン−ジオン化合物の投与による、急性疼痛、慢性疼痛、内臓性疼痛、炎症性疼痛、または神経因性疼痛、ならびに過敏性大腸症候群、クローン病、癲癇、部分および全身性強直発作、多発性硬化症、双極性鬱病、および頻脈性不整脈の治療方法が記載されている。 (もっと読む)


アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドールはPPARガンマのアゴニストまたは部分的アゴニストであり、およびII型糖尿病の症状である高血糖症の他に、異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および2型糖尿病にしばしば伴う肥満の治療および制御において有用である。 (もっと読む)


本発明は、化合物及びこの誘導体、これらの合成並びにエストロゲン受容体モジュレーターとしてのこれらの使用に関する。本発明の化合物は、エストロゲン受容体のためのリガンドであり、これで、骨損失、骨折、骨粗鬆症、転移性骨疾患、ぺージェット病、歯周疾患、軟骨変性、子宮内膜症、子宮平滑筋腫疾患、火照り、LDLコレステロールの増加したレベル、心臓血管疾患、認識機能の悪化、大脳変性異常症、再発狭窄症、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧症、網膜変性並びに特に乳房、子宮及び前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連する種々の状態の、治療又は予防のために有用であろう。 (もっと読む)


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