説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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血小板活性化因子(PAF)受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のPAF媒介障害(炎症性、心血管および免疫障害を含む)の治療に、有用であり得る。 (もっと読む)


【課題】(−)−6−クロロ−4−シクロプロピルエチニル−4−トリフルオロメチル−1,4−ジヒドロ−2H−3,1−ベンゾオキサジン−2−オンのI型結晶化合物、および該結晶化合物の取得方法を提供する。
【解決手段】溶媒・逆溶媒系から、所望の最終結晶形態であるI型を、メタノールまたはエタノールを使用した場合に得ることができる。II型は、2−プロパノールから単離され、低い乾燥温度(例えば、約40℃から約50℃の温度)で所望の結晶形態に変換することができる。 (もっと読む)


本発明は、貧血および同様の状態を治療するための、HIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用な、置換4−ヒドロキシピリミジン−5−カルボキサミドに関する。 (もっと読む)


本発明は、貧血および同様の状態を治療するための、HIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用な、置換4−ヒドロキシピリミジン−5−カルボキサミドに関する。 (もっと読む)


本発明は、貧血および同様の状態を治療するための、HIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用な、置換1,3,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−2,4−ジオンに関する。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−4阻害剤及びピオグリタゾンの固定用量併用剤を含む医薬組成物、かかる医薬組成物の調製法、及びかかる医薬組成物による2型糖尿病の治療法に関する。 (もっと読む)


好ましくは切断型西ナイルウイルスのエンベロープ糖タンパク質の組換えで作製した形態及びアルミニウムアジュバントを含有するヒト用の西ナイルウイルスワクチンについて記載する。本ワクチンは、免疫抑制者、免疫不全者、及び免疫老化者を含む一般個体群における使用に許容可能である。本ワクチンは、全ての健康な個体群及び危険な状態にある個体群における使用にとって安全であり効果的である。本ワクチンには、薬学的に許容可能なビヒクルが含まれてもよい。
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本発明は、哺乳類中のPDE10を定量的に画像化する放射性トレーサとして有用な、一般構造式Iの放射標識されたピリミジノン化合物に関する。

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式(I)〔式中、X、k、A、B、R3A、R3B、R及びRは本明細書中で定義されている〕で表される化合物が開示されている。式(I)で表される化合物は、HIVプロテアーゼの阻害薬である。該化合物及びそれらの製薬上許容される塩は、HIVによる感染を予防又は治療するのに有用であり、及び、AIDSを予防若しくは治療するのに又はその発症を遅延させるのに有用である。該化合物及びそれらの塩は、場合により別の抗ウイルス薬、免疫調節薬、抗生物質又はワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として使用することができる。
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本発明は、腎髄質外部カリウム(ROMK)チャネル(Kir1.1)の阻害剤である、式Iの化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。式Iの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
【化1】

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