説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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HPV58 L1タンパク質をコードする合成DNA分子を提供する。特に、本発明は、酵母細胞内での高レベル発現に関してコドン最適化された、HPV58 L1タンパク質をコードするポリヌクレオチドを提供する。該合成分子は、HPV58ウイルス様粒子(VLP)の製造、ならびにHPV58 VLPを含むワクチンおよび医薬組成物の製造に使用することが可能である。本発明のワクチンは、中和抗体および細胞性免疫により、パピローマウイルス感染に対する有効な免疫予防をもたらし、既存HPV感染の治療にも有用である。
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本発明はグリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタメート作動性神経伝達の機能不全に関連する神経科及び精神科の障害及びグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療に有用な化合物を目的とする。 (もっと読む)


式I、IIもしくはIIIによって表される置換トリアゾール化合物またはこの医薬として許容される塩。医薬組成物は、単独であるいは1以上の他の治療活性化合物との組み合わせでの有効量の本発明の化合物および医薬として許容される担体を含む。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、片頭痛、頭痛、片頭痛、癲癇、過敏性腸症候群、糖尿病性神経障害、多発性硬化症、躁鬱病および双極性障害などのナトリウムチャンネル活性に関連する、あるいはそれが原因である状態の治療方法は、単独であるいは1以上の他の治療活性化合物との組み合わせでの有効量の本発明の化合物を投与する段階を有する。局所麻酔薬の投与方法は、単独であるいは1以上の他の治療活性化合物との組み合わせでの有効量の本発明の化合物および医薬として許容される担体を投与する段階を有する。

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構造式(I)の新規化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。これら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 (もっと読む)


本発明は、心臓不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な構造(I)を有する化合物に関する。

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インスリン抵抗性のまたは2型糖尿病に関連した1つまたはそれ以上の疾病の治療的処置に対する反応者である患者は、その治療的処置開始前にその患者の組織(通常は血漿または血清)中のHMWアディポネクチンの量および全アディポネクチンまたはLMWアディポネクチンの量を測定し;その後、その治療的処置を開始し;最後に、その治療的処置の開始後、その患者の血漿または血清中のHMWアディポネクチンの量および全アディポネクチンまたはLMWアディポネクチンいずれかの量を1回またはそれ以上測定する方法により識別することができる。この治療的処置開始後にHMWアディポネクチンの量の全アディポネクチンまたはLMWアディポネクチンの量に対する比率が増加した場合、その患者は、この治療的処置に対する反応者であると予測される。 (もっと読む)


本発明は、((1R,3S)−3−イソプロピル−3−{[3−(トリフルオロメチル)−7,8−ジヒドロ−1,6−ナフチリジン−6(5H)−イル]カルボニル}シクロペンチル)[(3S,4S)−3−メトキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル]アミン及びそのスクシネート塩を製造する効率的な合成方法を提供する。本発明は更に、中間体(3R)−3−メトキシテトラヒドロ−4H−ピラン−4−オン;(1<i>S</i>,4<i>S</i>)−4−(2,5−ジメチル−1<i>H</i>−ピロール−1−イル)−1−イソプロピルシクロペント−2−エン−1−カルボン酸及び3−(トリフルオロメチル)−5,6,7,8−テトラヒドロ−1,6−ナフチリジンを製造するため、並びに、前駆体(3S,4S)−N−((1S,4S)−4−イソプロピル−4−{[3−(トリフルオロメチル)−7,8−ジヒドロ−1,6−ナフチリジン−6(5H)−イル]カルボニル}シクロペント−2−エン−1−イル}−3−メトキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−アミンを製造するための効率的な合成方法を提供する。更に、((1R,3S)−3−イソプロピル−3−{[3−(トリフルオロメチル)−7,8−ジヒドロ−1,6−ナフチリジン−6(5H)−イル]カルボニル}シクロペンチル)[(3S,4S)−3−メトキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル]アミンのスクシネート塩の優れた諸特性も本発明に包含される。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である縮合フェニルアラニン誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)


構造式(I)の新規化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、アルコール中毒およびニコチン中毒などの物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 (もっと読む)


本発明は、式Iの新規コレステロール吸収阻害剤ならびにこれらの医薬適合性の塩およびエステルを提供する。本化合物は、血漿コレステロールレベル、特にLDLコレステロール、の低下に、ならびにアテローム硬化症およびアテローム硬化性疾患事象の治療および予防に有用である。
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