説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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構造式Iの置換スピロ環式アミンは、ソマトスタチンサブタイプ受容体5(SSTR5)の選択的アンタゴニストであり、かつ2型糖尿病、インスリン抵抗性、脂質障害、肥満、アテローム性動脈硬化症、メタボリックシンドローム、抑うつ及び不安などの、SSTR5の拮抗作用に応答性の障害の、治療、管理又は予防に有用である。
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化学式(I):式(I);によって記載される化合物またはその医薬的に許容される塩は、p38の阻害剤であり、ならびに炎症の処置に、例えば、喘息、COPD、ARDS、関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎および他の関節炎性状態;炎症を起こした関節、湿疹、乾癬または他の炎症性皮膚状態、例えば日焼け;結膜炎を含む、炎症性眼状態;炎症に随伴する発熱(pyresis)、疼痛および他の状態の処置に、有用である。
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本発明は、代謝型グルタミン酸受容体、特に、mGluR5受容体の正のアロステリックモジュレーターであり、グルタミン酸機能障害と関連する神経学的および精神医学的障害および代謝型グルタミン酸受容体が関与している疾患の治療または予防において有用である2−アルキルピペリジンを対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物ならびに代謝型グルタミン酸受容体が関与している疾患の予防または治療における、これらの化合物および組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)


本発明は、非小細胞肺癌、乳癌、結腸直腸癌、軟部組織又は骨肉腫、及び子宮内膜癌からなる群より選択される癌を、mTOR阻害剤及び抗IGF−1R抗体を用いて治療する方法であって、ここで、mTOR阻害剤が、リダフォロリムス、エベロリムス、テムシロリムス、又はそれらの組合せである方法を提供する。
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IGF−1Rアンタゴニスト、例えばヒト化抗体と抗増殖薬との組合せを記載する。好ましい実施形態においては、本発明は、IGF−1R抗体と、EGFRインヒビターのクラスに属する抗増殖薬(これは好ましくはエルロチニブ(erlotinib)である)との組合せを記載する。本発明の組合せは、IGF1Rおよび/またはEGFR媒介性または依存性腫瘍を含む腫瘍の治療に有用である。
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本発明は、ビアリールピペリジン系レニン阻害薬化合物、ならびに心血管事象および腎機能不全治療におけるそれらの使用に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)NS5Aの阻害剤として有用な式(I)の化合物、かかる化合物の合成、及び、HCV NS5A活性を阻害するため、HCV感染症を治療又は予防するため、及びHCVウイルス複製及び/又はウイルス産生を細胞ベースの系において阻害するための、かかる化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明は、疼痛特にP2X3受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療するこ
とが可能な疼痛、特に末梢性疼痛、炎症性疼痛、又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態
を治療するうえで重要な役割を果たす新規P2X3受容体アンタゴニストに関する。 (もっと読む)


本発明は、疼痛特にP2X受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な疼痛、特に末梢性疼痛、炎症性疼痛、又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態を治療するうえで重要な役割を果たす新規P2X受容体アンタゴニストに関する。 (もっと読む)


本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)の調節剤として、そしてFAAH造影剤として有用なある種のイミダゾール誘導体に関するものである。本発明はまた、これらの化合物を有効成分として含む医薬製剤ならびに骨関節炎、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋痛および線維筋痛などのある種の障害ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病の治療における当該化合物およびそれらの製剤の使用に関するものでもある。 (もっと読む)


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