説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、緑内障及び患者の眼における眼内圧上昇をもたらす他の状態の治療における強力なカリウムチャネルブロッカー又はそれらの処方物の使用に関する。本発明はまた、哺乳動物種、特にはヒトの眼に神経保護効果を付与するためにそのような化合物を使用することにも関する。 (もっと読む)


本発明は、CGRP受容体の拮抗物質として有用であり、頭痛、片頭痛、群発性頭痛などCGRPが関与する疾患の治療又は予防に有用である式Iの化合物を対象とする:I(式中、変数R、R、R、R、R、G、J、W、X及びYは本明細書に記載されたとおりである)。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。

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構造式(I)の新規化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および精神分裂病の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する疾患の治療及びKSPキネシンの阻害に有用である、二環式ジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する疾患の治療、及びKSPキネシンの阻害に有用である、ジヒドロピロール化合物のリン酸エステルプロドラッグに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)


構造式(I)のトリアゾール誘導体は、11β−水酸化ステロイド脱水素酵素−1の選択的阻害剤である。これらの化合物は、インシュリン非依存性糖尿病(NIDDM)などの糖尿病、高血糖、肥満症、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高脂血症、高血圧、代謝症候群及びNIDDMに付随する他の症状の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用な、ならびにCGRPが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式IおよびII(式中の可変項R1、R2、R3、R4、R6、A、B、G、J、W、XおよびYは、本明細書で定義するとおりである)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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本発明は、CGRP受容体の拮抗物質であり、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛などCGRPが関与する疾患の治療又は防止において有用な化合物を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにCGRPが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)


本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物[式中、A、B、D、X、Y、n、R、R、R、R、R15、R16、R17、R18および点線は明細書で定義される通りである]に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。

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ある種のN−シクロヘキシルアミノカルボニルベンゼンスルホンアミド誘導体はPPARγのアゴニスト又は部分アゴニスト又はアンタゴニストであり、2型糖尿病の症候である高血糖症と、2型糖尿病に併発することが多い脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、高グリセリド血症、及び肥満症の治療及び抑制に有用である。 (もっと読む)


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