【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害し、特に既知の医薬に対して耐性になった菌株の複製を阻害する薬物の提供。
【解決手段】次式


で示される化合物。本薬剤は、１０００ｎｍより小さい有効平均粒子寸法を維持するのに充分な量のその表面上に吸着された表面改質剤を有するナノ粒子の形態であることが好ましく、表面改質剤は非イオン性またはアニオン性界面活性剤であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（１）の化合物


およびそのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ１０酵素（ＰＤＥ１０）の阻害剤でありかつＰＤＥ１０酵素が関与する神経、精神および代謝障害の処置若しくは予防に有用である新規イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン誘導体に関する。本発明はまた、こうした化合物を含んでなる製薬学的組成物、こうした化合物および組成物の製造方法、神経、精神および代謝障害および疾患の予防若しくは処置のためのこうした化合物若しくは製薬学的組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のｍＧｌｕＲ５サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式（Ｉ）の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてｍＧｌｕＲ５が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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【化１】


本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のｍＧｌｕＲ５サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式（Ｉ）の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてｍＧｌｕＲ５が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、モルホリノチアゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。 （もっと読む）

本発明は、陽電子射出断層撮影法（ＰＥＴ）を用いて組織中のＰＤＥ１０Ａ酵素を画像化及び定量するために有用である新規な選択的放射標識ＰＤＥ１０リガンドに関する。本発明は、そのような化合物を含んでなる組成物、そのような化合物及び組成物の製造方法ならびに試験管内又は生体内で組織、細胞又は宿主を画像化するためのそのような化合物及び組成物の使用も目的とする。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ホスホジエステラーゼ１０酵素（ＰＤＥ）の阻害剤でありかつＰＤＥ１０酵素が関与する神経、精神および代謝障害の処置若しくは予防に有用である新規イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関する。本発明はまた、こうした化合物を含んでなる製薬学的組成物、こうした化合物および組成物の製造方法、神経、精神および代謝障害および疾患の予防若しくは処置のためのこうした化合物若しくは製薬学的組成物の使用にも向けられる。
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【課題】 本発明は防汚組成物そして特に汚染生物に対して向上した保護効果を与えることができる組成物に関する。
【解決手段】 組成物の乾燥塊の合計重量に基づいて少なくとも３．５重量％の量の４−ブロモ−２−（４−クロロフェニル）−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボニトリル又はその塩をトリルフルアニド又はジクロフルアニドから選ばれる他の殺生物剤と一緒に含んでなる汚染生物に対する材料の保護のための相乗性防汚組成物。 （もっと読む）

α−メチルグルコシド（ＡＭＧ）の経口投与後の胃腸（ＧＩ）系からのグルコース吸収若しくは尿中のグルコース排泄の指標としてのＡＭＧのｉｎ ｖｉｖｏでの使用法をここに提示する。該方法は、例えば、限定されるものでないが動物におけるナトリウム依存性グルコース輸送体（ＳＧＬＴ）阻害剤の効果の確定、動物における第一および第二のＳＧＬＴ阻害剤の効果の差異の比較、ならびに動物の胃腸（ＧＩ）系からのグルコース吸収若しくは腎からのグルコース排泄に関連する疾患の診断において使用を見出す。 （もっと読む）