【化１】


本発明は、式（Ｉ）［ここでＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は請求の範囲で定義される意味するところを有する］のＮ−フェニル−１−（４−ピリジニル）−１Ｈ−ピラゾル−３−アミン誘導体およびそれらの製薬学的に許容できる塩、それらの製造方法、それらを含有する製薬学的組成物、ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明はとりわけニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリック調節物質に関し、こうした正のアロステリック調節物質はニコチン受容体アゴニストの効力を増大させる能力を有する。
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カテプシンＳ酵素阻害剤及びその合成プロセス。 （もっと読む）

【課題】 薬量−ダンピングを生ずることのない親水性の制御放出製剤を提供する。
【解決手段】 そのような親水性の制御放出製剤は、前糊化したドラム乾燥ワクシートウモロコシ澱粉、１以上の有効成分、１以上の粘稠な親水性ポリマーおよび場合により医薬的に許容され得る配合剤を含んで成る。好適な親水性ポリマーは、ヒドロキシプロピル セルロースおよびヒドロキシプロピル メチルセルロースを含む。 （もっと読む）

本発明は、２型糖尿病及びシンドロームＸなどの、ブドウ糖関連障害を処置及び予防するためのコ−セラピー並びにその方法を目的とし、上記方法は、（ａ）メトホルミン又はその製薬上許容され得る塩；及び（ｂ）式（Ｉ）の化合物を含む治療上有効な量のコ−セラピーを、処置を必要とする患者に投与することを含む。本発明は、ブドウ糖関連障害のコ−セラピーのための製薬組成物を更に目的とする。
【化１】

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本発明は、狭い粒度分布ならびに向上した流動性、嵩密度及びタップ密度特性を有する１−（β−Ｄ−グルコピラノシル）−４−メチル−３−［５−（４−フルオロフェニル）−２−チエニルメチル］ベンゼン半水和物結晶を得るための結晶化方法に関する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛などの、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


式中、Ｒ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びａは、本明細書で定義される。本発明は、ベンゾイミダゾール誘導体、これらを含有する製薬学的組成物、並びに、ＴＲＰＭ８（一過性受容体電位メラスタチンサブファミリータイプ８）チャネルにより調節される障害及び病的状態の処置でのこれらの使用に関する。本発明はまた、ベンゾイミダゾール誘導体を調製するためのプロセス、並びに、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、寒冷により増悪する心血管疾患、寒冷により増悪する肺疾患及びこれらの組み合わせを引き起こすものなどの様々な疾患、症候群及び障害を処置することにおけるこれらの使用にも関する。
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開示されたものは、疼痛などの、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


式中、Ｒ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びａは、本明細書で定義される。
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本発明は、ＭＴＰ（ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質）阻害剤である（２Ｓ）−フェニル［４−［４−［［［４’−（トリフルオロメチル）−２−ビフェニリル］カルボニル］アミノ］フェニル］−１−ピペリジニル］酢酸メチルを単離するための、（±）−フェニル［４−［４−［［［４’−（トリフルオロメチル）−２−ビフェニリル］カルボニル］アミノ］フェニル］−１−ピペリジニル］酢酸メチルの分割方法ならびに（２Ｒ）−フェニル［４−［４−［［［４’−（トリフルオロメチル）−２−ビフェニリル］カルボニル］アミノ］フェニル］−１−ピペリジニル］酢酸メチルをラセミ化するためのエピマー化方法に関する。 （もっと読む）

縮合二環式ヘテロアリール部分を２つ有する式（Ｉ）の化合物、及びこれらの製薬学的組成物、並びにこれらの化合物及び製薬学的組成物を、ロイコトリエンＡ₄加水分解酵素（ＬＴＡ₄Ｈ）モジュレーターとして用い、ＬＴＡ₄Ｈにより介在される疾患、障害及び状態を処置するための方法。
【化１】

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疼痛を含む、ＭＧＬの阻害によって影響を受ける疾患、症候群、病的状態又は障害を処置するための、化合物、組成物、及び方法が開示される。このような化合物は以下のように式（Ｉ）：
【化１】


で表わされ、式中、Ｒ¹、Ｗ及び（Ｉａ）は本明細書に定義される。
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