説明

ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプにより出願された特許

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受容体モジュレーターとして、並びに、アレルギー、喘息、自己免疫性疾患、及び掻痒症など、H受容体活性によって媒介される病状、疾患又は医学的状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用することができる、ジアミノ−ピリジン、ピリミジン及びピリダジン化合物。 (もっと読む)


本発明は、TRPA1受容体アンタゴニスト性を有する新規な式(I)の3,4−ジヒドロピリミジン化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特に人間におけるTRPA1受容体の調節に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、DGAT阻害剤とペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)作動薬またはこれのプロドラッグの組み合わせ物に関する。本発明は、更に、前記組み合わせ物の製造方法、前記組み合わせ物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記組み合わせ物を薬剤として用いることにも関する。本発明は、また、新規なDGAT阻害剤にも関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 (もっと読む)


本発明は、貧血及び血小板減少症等の血液学的疾患を治療するための方法を提供し、それにより、TPO模倣ペプチド化合物を、特定の投与レジメンを用いて投与する。投薬レジメンは、化学療法剤の投与周辺の特定の時間枠内のTPO模倣ペプチド化合物の投与を伴う。投与レジメンは、今後の治療過程を決定するために、患者の反応を監視する工程も伴う。
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本発明は、式(I)
【化1】


に従う1−アルキル−3−アニリン−5−アリール−ピラゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、これらの製造方法、これらを含有させた製薬学的組成物およびこれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。
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本発明は、式(I):
【化1】


のベンゾイミダゾール化合物、並びにそれらのエナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体、及び製薬上許容される塩に関連する。本発明の化合物は、プロリルヒドロキシラーゼ活性によって改変される病気状態、疾患、及び病状の治療のための医薬組成物及び方法に有用である。
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【化1】


本発明は、任意の立体化学的異性体を包含する式(I)の化合物;そのN−オキシド、その製薬学的に許容され得る塩又はその溶媒和物に関し、ここで置換基は明細書及び請求の範囲において定義された通りであり;但し、化合物は式(B)又はその製薬学的に許容され得る塩以外である。特許請求される化合物は、処置がGHS1A−r受容体の活性化により影響されるか、媒介されるか、又は助長される疾患の処置のために有用である。本発明は、その製薬学的組成物及びその製造方法にも関する。
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【化1】


本発明は、式(I)のナルメフェンのプロドラッグ、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに物質乱用障害、例えばアルコール乱用及びアルコール依存症ならびに衝動調節障害、例えば病的ばくち(pathological gambling)及びショッピングへの嗜癖(addiction to shopping)の処置におけるそれらの使用に関する。
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高スループットスクリーニング及びタンパク質結晶化に好適な多くのMGLLの可溶性改変形態、並びにモノアシルグリセロールリパーゼタンパク質(MGLL)の結晶形態、並びにX線回折パターンの説明を開示する。MGLLの改変された作製物は、結晶学又は高スループットスクリーニングに好適なタンパク質の発現及び精製、並びにMGLLの活性剤として機能し得る、リガンドの同定を可能にする。X線回折パターンは、MGLL上のリガンド結合部位を同定し、かつ、MGLLアミノ酸残基とのリガンドの相互作用をモデル化することができるように、MGLLの三次元構造を原子分解能で決定することが可能である。このようなマップを用いて調製されるモデルは、MGLLの阻害剤として機能するものが挙げられるが、これらに限定されない、活性剤として機能し得るリガンドの設計を可能にする。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、式(I)のナルメフェンのエステルプロドラッグ、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに物質乱用障害、例えばアルコール乱用及びアルコール依存症ならびに衝動調節障害、例えば病的ばくち(pathological gambling)及びショッピングへの嗜癖(addiction
to shopping)の処置におけるそれらの使用に関する。
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