説明

グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツングにより出願された特許

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【課題】
本発明の課題は、3−[2−(ジメチルアミノ)メチル−(シクロヘキシ−1−イル)]−フェノール類の塩酸塩を結晶性固体物質として得ることにある。
【解決手段】
上記課題は、3−[2−(ジメチルアミノ)メチル−(シクロヘキシ−1−イル)]−フェノールと塩化水素の結晶塩(好ましくは1:1の組成で)、これらの塩の種々の結晶形並びにそれらの製造方法、医薬組成物及び医薬中の有効物質としてこれらの塩の使用によって解決することができる。 (もっと読む)


【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Qは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし;R1は−CH3を表わし;R2は−Hまたは−CH3を表わし、Xは−NRA−を表わし;RAは−Hまたは−C1−8−アリファトを表わし;RBは−C(=O)−C1−8−アリファト−アリール又は−C(=O)−C1−8−アリファト−ヘテロアリールを表し;RCは−H、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−CF3、−OHまたは−OCH3を表わし;nは0、1、2、3または4を表わし;その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 (もっと読む)


【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。 (もっと読む)


【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン/ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Iで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも300Nの破壊強度を有する熱成形医薬剤形に関し、前記剤形は、オピオイド(A)と、医薬剤形の総重量に基づいて0.001〜5.0重量%の量の生理学的に許容可能な遊離酸(B)と、少なくとも200,000g/molの重量平均分子量Mを有するポリアルキレンオキシド(C)とを含む。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも300Nの破壊強度を有する熱成形医薬剤形に関し、前記剤形は、薬理学的に活性な成分(A)と、医薬剤形の総重量に基づいて0.001重量%〜5.0重量%の量の生理学的に許容可能な遊離酸(B)と、少なくとも200,000g/molの重量平均分子量Mを有するポリアルキレンオキシド(C)とを含む。 (もっと読む)


本発明は、ポリマー(C)を含むマトリックス中に包埋させた薬理学的に活性な成分(A)の制御放出を示す、加熱溶融押出成型した医薬投与剤型に関し、前記投与剤型は、少なくとも300Nの破壊強度を示し、長手方向の伸長、長手方向の伸長に対して直角の、横方向の伸長、前側、向かい合う後側、および前記前側と後側との間の周縁を含む楕円形の形状を有し、医薬投与剤型のコアが、加熱溶融押出成型により引き起こされた、投与剤型の長手方向の伸長に対して実質的に直角である形態学的方向性を有し、かつ/または薬理学的に活性な成分(A)の、前側および向かい合う後側を通しての面積当たりの放出が、周縁を通しての放出よりも速い。 (もっと読む)


本発明は、置換されたベンズイミダゾール類、ベンゾチアゾール類およびベンゾオキサゾール類、それらの製造方法、そうした化合物を含む薬剤および薬剤の製造におけるそうした化合物の使用に関する。
【化1】

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【課題】3−(3−ジメチルアミノ−1−エチル−2−メチル−プロピル)フェノールをマトリックスの形で含有する、有効物質を徐放する薬学的調合物の提供。
【解決手段】マトリックスは薬学的に許容し得るマトリックス形成剤として1種以上の親水性又は疎水性ポリマー1〜80重量%を含有し、試験内で次の分解速度を示す:0.5時間後、3−(3−ジメチルアミノ−1−エチル−2−メチル−プロピル)フェノール3−35重量%(100重量%有効物質に対して)を放出し、1時間後、5−50重量%を放出し、2時間後、10−75重量%を放出し、3時間後、3−(3−ジメチルアミノ−1−エチル−2−メチル−プロピル)フェノール15−82重量%を放出し、6時間後、30−97重量%を放出し、12時間後、50重量%より多くを放出し、
18時間後、70重量%より多くを放出し、24時間後、80重量%より多くを放出する。 (もっと読む)


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