説明

メルク シャープ エンド ドーム リミテッドにより出願された特許

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式(I)


を有する化合物はγ−セクレターゼのモジュレーターであり、よってアルツハイマー病の治療において有用である。
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式Iの化合物:γセクレターゼの作用を調節し、このためアルツハイマー病および関連の病態の治療における使用を発見する。

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式(IA)および(IB)の化合物はMARKの阻害剤であり、従って、アルツハイマー病の治療に適する。

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本発明は、タウの過剰リン酸化を阻害する化合物をスクリーニングする方法を提供し、従ってADおよび関連状態を治療するのに適する。 (もっと読む)


微小管親和力調節キナーゼ(MARK)を阻害し、それ故に異常なタウのリン酸化に伴う疾患の治療に適した式Iの化合物。

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【化1】


本発明は、M1レセプター陽性アロステリックモジュレーターであり、M1レセプターが関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、疼痛又は睡眠障害の治療に有用である一般式(I)のキノロン化合物に関し、また、式(II)〜(VIII)の新規M1レセプター陽性アロステリックモジュレータ化合物に関する。本発明はまた、この化合物を含む医薬組成物に関し、そしてM1レセプターが関与する疾患の治療におけるこの化合物及び組成物の使用に関する。
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本発明は、神経及び精神障害を治療するためのGIyT1阻害剤としての式(I):


を有する化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びその個々のエナンチオマー及びジアステレオマーに関する。
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式(I)のテトラヒドロインドール誘導体を開示する。これらの化合物は、γ−セクレターゼの活性を調整し、したがって、アルツハイマー病の治療または予防における使用を見出す。

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本発明は、グリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性神経伝達機能不全を伴う神経及び精神障害及びグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療において有用なピペリジン化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、D−アミノ酸酸化酵素を阻害するための、特に神経変性および精神障害または疾患を治療するための、式Iの縮合ピロールカルボン酸の医薬を製造するための使用を提供する。式Iのある新規な化合物、それらを含有する医薬組成物、医薬におけるそれらの使用およびそれらを用いる治療方法についても開示する。

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