説明

メルク シャープ エンド ドーム リミテッドにより出願された特許

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式(I):の化合物の調製方法であり、二級アミン塩基の0.05から0.75当量およびアルキルリチウム塩基の少なくとも1当量の存在下における、式(II)のエポキシドの分子内シクロプロパン化を含む前記方法(式中、R、R、RおよびRは各々、水素またはC1−4アルキルである、またはRおよびRは、結合してC3−7シクロアルキル環またはC3−7シクロアルケニル環を形成する。)。

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本発明は、式(I)(式中、hal、n、A、式(a)、R、R、R、R、R、およびRは、本明細書中で定義される。)の置換キノリン誘導体、それらを含む医薬組成物、およびニューロキニン−2および/またはニューロキニン−3(NK−3)受容体介在疾患の治療におけるそれらの使用に関する。従って、これらの化合物は、そのような障害を抑制および治療するための治療方法において用いられ得る。

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本発明は式(I)(式中、A、B、n、X、Y、Z、R、R、R、R、R、R、RおよびRは、明細書中で定義される)の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−3(NK−3)受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 (もっと読む)


式(I)の化合物:γ−セクレターゼを阻害し、したがってアルツハイマー病の治療および予防に使用される。

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式(I):


の化合物は5−HT2A受容体の選択的拮抗薬であり、従って、睡眠障害や総合失調症等の中枢神経系障害の治療に有用である。
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式(I)の化合物:


(式中、R、R、R、R、Ar、A、nおよびmは、本明細書で定義した通り)が、GlyT1阻害剤として開示され、また、式(I)の化合物を含む医薬組成物が、医薬としての使用、例えば統合失調症の治療における使用として開示されている。
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本発明は、下記の式Iの化合物:


(式中、
はアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルコキシ、エステル、アミノまたはアミド基であり;
はフェニル、ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり;
はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノまたはヘテロシクリル基であり;
およびRは水素またはアルキルあるいはシクロアルキル環を形成し;
AはOまたはNであり;および
mは0または1である);
を、GlyT1の阻害剤として提供し、すなわち統合失調症などの疾病の治療または予防に有用なものとして提供し、および医薬組成物、第一および第二医療用途および治療方法を提供する。
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脳内のAβの沈着を伴う疾患の治療又は予防において使用するための、成長ホルモン分泌促進薬と、(a)Aβの分泌を阻害する化合物;(b)Aβの1−42アイソフォームの分泌を選択的に阻害する化合物;(c)Aβの凝集を阻害する化合物;及び(d)Aβに選択的に結合する抗体から選択される、脳におけるADの産生又はプロセシングを調整する少なくとも1つの薬剤との組み合わせを開示する。 (もっと読む)


特に、疼痛及びバニロイド−1受容体(VR1、TRPV1としても知られている)の機能の調節によって改善される他の状態の治療に於いて、治療化合物として有用である、式(I)の化合物。

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本発明は、特に脳卒中または脳虚血から生じる神経変性の治療における使用のための、タキキニンNK−1受容体アンタゴニストと組合わせて、N−メチル−D−アスパレート(NMDA)受容体のストリキニーネ非感受性グリシン調節部位のアンタゴニストとして活性な化合物を含む製薬配合物に関する。 (もっと読む)


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