説明

メルク シャープ エンド ドーム リミテッドにより出願された特許

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本発明は、式(I)の化合物


(VR−1アンタゴニストとしては、式中、ArおよびRはフェニルまたは複素芳香族基であり、Rは通常水素原子であり、Rは水素原子またはアルキルであり、X、YおよびZは通常CHまたはNである);または薬学的に許容されるその塩;それを含む医薬組成物;療法におけるその使用;痛みまたは炎症を治療するための医薬を製造するためのその使用;および、痛みまたは炎症を治療する方法;を提供する。
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特に、疼痛及びバニロイド−1受容体(VR1、TRPV1としても知られている)の機能の調節によって改善される他の状態の治療に於いて、治療化合物として有用である、式(I)の化合物。

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本発明は、特に脳卒中または脳虚血から生じる神経変性の治療における使用のための、タキキニンNK−1受容体アンタゴニストと組合わせて、N−メチル−D−アスパレート(NMDA)受容体のストリキニーネ非感受性グリシン調節部位のアンタゴニストとして活性な化合物を含む製薬配合物に関する。 (もっと読む)


本発明は式(I)の化合物を対象とする。


式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R、X、nおよび破線は明細書中に記載されたものであり、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物はケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。
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成長ホルモン分泌促進物質とPDE4阻害剤の併用投与による、脳におけるβ−アミロイドの沈着を伴う疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防を開示している。 (もっと読む)


式Iの化合物は、5−HT2A受容体の強力な、選択的な拮抗薬であり、したがって、種々のCNS障害の治療に有用である。

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式Iの化合物


[式中、Wは、式1であり;Aは、ベンゼン環、五員芳香族複素環(O、NおよびSから独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含むが、OまたはS原子は1個以下存在する。)または六員芳香族複素環(1、2または3個のN原子を含む。)であり;nは0、1、2または3であり;nが0または1の場合、VはCHであり;nが2または3の場合、VはCH、OまたはNRであり;VがCH2の場合、Vと隣接する炭素環原子とで形成される結合は、フェニル環、五員芳香族複素環(O、NおよびSから独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含むが、OまたはS原子は1個以下存在する。)または六員芳香族複素環(1、2または3個のN原子を含む。)に縮合され、該環は場合により1個以上のR基によって場合により置換されており;ならびに、RおよびRは、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲンまたはC1〜4アルキルであり;Zは、フェニル環、五員芳香族複素環(O、NまたはSから独立して選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含み、OまたはSのヘテロ原子は多くても1個である。)、または六員芳香族複素環(1、2または3個のN原子を含む。)であり、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、NRまたはS(O)NR(NRは上記の定義通り。)、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、ハロC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、ハロC1〜6アルコキシ、C1〜6アルキルチオ、ハロC1〜6アルキルチオ、C3〜7シクロアルキル、ヒドロキシC1〜6アルキル、五員芳香族複素環(O、NおよびSから独立して選択される1、2または3個のヘテロ原子を含むが、OまたはS原子は1個以下存在する。)または六員芳香族複素環(1、2または3個のN原子を含む。)によって、場合により置換されている。]またはこれの医薬として許容し得る塩もしくはN−オキサイド;これらを含む医薬組成物;治療の方法において使用するためのこれらの化合物;ならびに、うつ病、GERD、痒症および尿失禁などの状態を含む、VR1拮抗剤としての疼痛治療薬を製造するためのこれらの化合物の使用。
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式Iの化合物は、5−HT2A受容体の、強力な、選択的な拮抗薬であり、したがって、様々なCNS障害の治療において有用である。

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式Iの化合物は5−HT2A受容体の強力な選択的アンタゴニストであり、したがって、種々の10CNS疾患の治療において有用である。

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【課題】痴呆の最も一般的な形であるアルツハイマー病(AD)の治療または予防に有用である、新規な非ペプチド化合物を提供する。
【解決手段】γ−セクレターゼによるアミロイド前駆体蛋白質(APP)のプロセッシングに対して阻害作用を発揮し、従って、アルツハイマー病の治療または予防に有用である新規スルファミド化合物を応用する。 (もっと読む)


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