説明

メルク シャープ エンド ドーム リミテッドにより出願された特許

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特に、アルツハイマー病の発病を予防又は遅延するための観点で、年齢関連の認識減退又は軽症の認識損傷の治療のための薬物の製造のための、式(I)の化合物又はこの医薬適合性の塩の使用が開示されている。

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本発明は、式(I)の化合物[式中、R、R、R、R、R、R、R、R、RおよびWは明細書で定義の通りである]およびそれの製薬上許容される塩に関するものである。その化合物は、抑鬱、不安、疼痛、炎症、片頭痛、嘔吐または帯状疱疹後神経痛の治療または予防において特に有用である。

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患者にニコチン酸又は別のニコチン酸受容体アゴニストをDP受容体アンタゴニストと併用投与するアテローム性動脈硬化症の治療方法を開示する。DP受容体アンタゴニストはその非投与時に発生する可能性のあるフラッシングを緩和、予防又は解消するために投与する。
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本発明は、精神分裂病、COPD、喘息または過敏性腸症候群を治療するためのNK−2/NK−3リガンドとしての式(I):


[式中、Rはアリールまたはヘテロアリール環であり;Rはヒドロキシ、C1−6アルコキシ、C1−6アルキル、アミノ、NR’R”またはC1−6アルキルNR’R”(ここで、R’及びR”は独立して水素及びC1−4アルキルから選択されるかR’及びR”はこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により別の窒素原子を含有し、場合により上記したNR’R”で置換された飽和窒素含有3〜7員ヘテロ環を形成する)、またはRは上記したNR’R”で置換されたC1−6アルコキシであり;Rは水素またはC1−6アルキルであり;Rは水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C3−8シクロアルキル、アリールまたはアリールC1−6アルキルであり;Rは水素、C1−8アルキル、C2−8アルケニル、C2−8アルキニル、C3−8シクロアルキル、アリール、アリールC1−6アルキルまたはC1−6アルコキシカルボニルであり;或いはR及びRはこれらが結合している窒素原子と一緒になってC3−10単環式または二環式飽和環を形成し;X及びYは独立して水素、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、CF、ハロゲン及びC1−4アルキルから選択される]
を有する化合物またはその医薬的に許容され得る塩を開示する。
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本発明は、VR1リガンドとしての、式(I)[式中、T及びTの一方はNであり、且つ、他方はCであり;T及びTは、独立して、N又はC(CHであり;X、Y及びZは、独立して、N又はC(CHであり;RはArであるか、又は、Rは場合により1又は2の基Arで置換されていてもよいC1−6アルキルであり;Arは、場合により置換されていてもよいシクロヘキシル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、アダマンチル、フェニル、ナフチル、6員ヘテロ芳香環(ここで、該6員ヘテロ芳香環は、1個、2個又は3個の窒素原子を含んでいる)、5員ヘテロ芳香環(ここで、該5員ヘテロ芳香環は、O、N及びSから選択される1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含んでおり、その際、最大で1個のO原子又はS原子が存在している)、又は、9員若しくは10員の二環式ヘテロ芳香環(ここで、該二環式ヘテロ芳香環において、フェニル又は上記で定義されている6員ヘテロ芳香環が上記で定義されている6員又は5員ヘテロ芳香環に縮合している)であり;Arは、場合により置換されていてもよいフェニル、6員ヘテロ芳香環(ここで、該6員ヘテロ芳香環は、1個、2個又は3個の窒素原子を含んでいる)又は5員ヘテロ芳香環(ここで、該5員ヘテロ芳香環は、O、N及びSから選択される1個、2個、3個若しくは4個のヘテロ原子を含んでおり、その際、最大で1個のヘテロ原子はO又はSである)であり、ここで、Arは、場合により、ハロゲン、CF、OCF、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、ニトロ、シアノ、イソニトリル、ヒドロキシ、C1−6アルコキシ、C1−6アルキルチオ、−NR、−CONR、−COH、COH、C1−6アルコキシカルボニル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、アミノC1−6アルキル、C1−6アルキルカルボニル及び5員ヘテロ芳香環(ここで、該5員ヘテロ芳香環は、O、N及びSから選択される1個、2個、3個若しくは4個のヘテロ原子を含んでおり、その際、最大で1個のヘテロ原子はO又はSであり、また、該5員ヘテロ芳香環は、場合により、C1−6アルキル、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ又はシアノで置換されていてもよい)から選択される1、2又は3の基で置換されていてもよい」で表される化合物又はその製薬上許容される塩;それを含有する医薬組成物;治療におけるそれの使用;痛みを治療するための薬物の製造におけるそれの使用;及び、痛みを患っている対象を治療する方法を提供する。
【化23】

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本発明は、統合失調症を治療するためのGlyT1阻害剤として式(I)の化合物


(式中、両方のpは1または2であり、Rは一般にヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、RはC3−6シクロアルキルまたはフェニルであり、Rはヘテロアリールである。)およびこの医薬的に許容される塩、これを含む医薬組成物、ならびにこれらの調製のための方法を提供する。
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試験被検体におけるγ−セクレターゼの活性を、被検体から採取される生物学的サンプルを利用して測定する方法が、開示される。 (もっと読む)


式(I)


の化合物は、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用な、強力且つ選択的な5−HT2Aアンタゴニストである。
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式:


の化合物Aのカリウム塩及びその製造方法が開示されている。化合物AはHIV感染を治療または予防するため、AIDSの発症を遅延させるため、及びAIDSを治療または予防するために有用なHIVインテグラーゼ阻害剤である。
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式(I)の化合物は、Aβ(1−42)の産生を阻害し、従って脳内のβ−アミロイドの堆積に付随する疾患の治療又は予防に於いて有用である。

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