説明

アラーガン インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】プロスタミドの新規な製法を提供する。
【解決手段】下記工程より成るプロスタミドの製法。(a)式Iで示される第1中間体とDIBALとの反応により、式IIで示される第2中間体を生成し、(b)前記第2中間体と、Na(TMS)Nおよび(C(CHCONR[式中、RはC1−5アルキルまたは水素であり、Xはアニオンである。]との反応により、第3中間体を生成し、c)前記第3中間体と保護剤との反応により水酸基を保護した第4中間体を作り、(d)前記保護基を除去する反応により、プロスタミドを生成する。


[式中、Zは保護基であり、破線は二重結合の存在または不存在を表す。] (もっと読む)


【課題】緑内障もしくは高眼圧症の治療用または炎症性腸疾患の治療用医薬に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式:


[式中、Yは、有機酸官能基または12個以下の炭素原子を含むそのアミドもしくはエステルであり;Aは、−(CH2)6−、cis−CH2CH=CH−(CH2)3−または−CH2C≡C−(CH2)3−である(ここで、1または2個の炭素原子は、SまたはOで置換されてもよい);またはAは、−(CH2)m−Ar−(CH2)o−である(ここで、Arは、インターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mおよびoの合計は、1〜4であり、1つのCH2は、SまたはOで置換されてもよい);およびBは、アリールまたはヘテロアリールである]で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、プロドラッグもしくは代謝物。 (もっと読む)



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【課題】高眼圧または緑内障を処置するのに適する眼圧硬化剤としてのピペリジニルプロスタグランジンE類似体を提供する。
【解決手段】本発明は、高眼圧または緑内障を処置するための、式I:


[式中、X、Y、Z、DおよびR3は明細書中に定義するとおりである]
で示される化合物またはその誘導体、または医薬的に許容されるその塩またはプロドラッグも提供する。 (もっと読む)


本明細書は、カンナビノイド−2作動薬、そのようなカンナビノイド−2作動薬を含む組成物、およびそのようなカンナビノイド−2作動薬(式IおよびIII)を含む組成物を投与することによって、疾患に罹患する個人を治療する方法を開示する。
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【課題】ビマトプロストを含み、ビマトプロストの膜透過性を向上させる眼投与用製剤、並びに緑内障またはこれに関連する高眼圧症の治療のために有用な方法を提供する。
【解決手段】0.005wt%〜0.02wt%のビマトプロストと、100ppm〜250ppmの塩化ベンザルコニウムとを含む組成物であって、眼投与用に製剤化された水性液である組成物を使用する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、眼圧を有する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、4-ブロモ-5-(2-イミダゾリン-2-イルアミノ)ベンズイミダゾールまたはその塩を含む治療上有効な量の医薬組成物を患者の患眼に単一用量として投与することを含む眼圧を低下させる方法であって、患眼が少なくとも8時間、ベースライン眼圧よりも低い眼圧を有する方法を提供する。 (もっと読む)


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