説明

レオ・ファーマ・アクティーゼルスカブにより出願された特許

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【課題】改善された皮膚吸収(かつ、あまり油性でない外観)および塗布の容易さ(これらの特性はともに改善された患者遵守をもたらす)を示す配合物中に、活性成分である少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンDアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドを含む組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンDアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドならびに増粘用賦形剤を含む、皮膚に塗布される薬用ゲル組成物を調製する。 (もっと読む)


【課題】乾癬および爪疾患を含む他の炎症性皮膚疾患を処置するための2成分または多成分投薬計画の不都合を軽減する皮膚用の医薬組成物を提供する。
【解決手段】皮膚用の医薬組成物であって、少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンD類似体からなる第1の薬理学的活性成分Aならびに少なくとも1つのコルチコステロイドからなる第2の薬理学的活性成分Bを特定の溶媒成分中に含む組成物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、フシジン酸の新規な結晶形態を結晶化する方法、フシジン酸の新規な結晶形態を調製および分離する方法、医薬製剤または薬剤の製造における前記方法の使用、並びに細菌感染処置のための前記結晶フシジン酸形態の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式I:


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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一般式I:


[式中、R1、X、R2およびR3は本明細書において定義した通りである]で示される新規ピリジルシアノグアニジン化合物は、高い抗増殖活性を示し、高増殖性および新生物性疾患の治療に使用しうる。
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本発明は、式IaおよびIbで示される新規化合物に関し、


該化合物は例えば炎症、眼疾患または癌の治療に有用である。
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fusB耐性遺伝子またはその相同体を含み、かつFusBフシジン酸耐性タンパク質またはその相同体を発現する、FusB耐性タンパク質またはその相同体と延長因子G(EF−G)タンパク質との相互作用に基づいた、細菌で抗生物質フシジン酸に対する耐性を克服させることができる薬剤のスクリーニング方法。
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本発明は、式I:
【化1】


で示される新規化合物を提供し、式Iで示される化合物に関し、該化合物は、例えば炎症性疾患の処置に有用である。
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式Iで示される化合物、ならびにそのプロドラッグおよび立体異性体、そして医療におけるそれらの使用、および医薬製造におけるそれらの使用を提供する:
【化1】


[式中、
R1およびR2は、同じかまたは異なっていてよく、ハロゲン、(C1〜C6)ヒドロカルビルを表し、1個もしくは2個のヒドロキシル基または1個またはそれ以上の弗素原子で置換されていてもよく、
または、R1およびR2は、それらの両方が結合している炭素原子と一緒になって、(C3〜C6)炭素環を形成するか、
または、R1およびR2の1つがR3と共に直接結合を形成し、それによって三重結合を構成するか、
または、R1およびR2の両方が、水素を表し;
R3は、R1およびR2の1つと直接結合を形成しない場合、水素または(C1〜C3)ヒドロカルビルを表し;
Xは、(E)−エチレン、(Z)−エチレン、エチニレンまたは結合を表し;
YおよびZは、独立に、水素またはメチルを表し;
16位Cと17位Cの間の結合は破線で示され、該結合が、単結合(その場合、環置換基の配置はβである)または二重結合であることを表し;
Aは、ヒドロキシル、弗素または水素を表し;
Bは、CH2またはH2を表し;
3位置における配置は、天然ビタミンD3と同じ配置(ノルマル)に相当するか、または3位置における配置は、天然ビタミンD3と逆(エピ)であり;
但し、
Xが(E)−エチレンまたは(Z)−エチレンを表す場合、R1およびR2の1つがR3と一緒になって、三重結合を構成するように直接結合を形成しないものとし;
さらに、Xが結合を表す場合、R1およびR2は水素でないものとし;
さらに、式Iの化合物は3(S)−ヒドロキシ−9,10−セココレスタ−5(Z),7(E),10(19),22(E),24−ペンタ−エンでないものとする]。
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本発明は、カルシポトリオールの合成に有用な中間体の新規製造法に関する。本発明は、さらに、カルシポトリオールまたはカルシポトリオール一水和物の製造における、該方法によって製造された中間体の使用にも関する。 (もっと読む)


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