本発明は、(３−{[[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル](３−モルホリン−４−イルプロピル)アミノ]メチル}フェニル)酢酸メチルの塩、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に定義の通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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バイアル容器のシールに使用されるが、ピペットが収容流体にアクセスできるようにするエラストマーのバイアルキャップは、バイアルに蓋をするための環状のフランジ部と、ピペットをバイアル容器へ容易に案内するための傾斜した円錐台部とを有する。管状シール部が、該円錐台部を取り囲み、挿入を容易にしつつ前記バイアル容器の内壁にしっかりと係合するように構成されている。ピペットによる貫通のために、中央フラップ部はその上面において溝により縁をきられ、フレックス部を有する。前記中央フラップ部は、前記溝の周縁で隔てられているが、前記フレックス部の上の溝においてヒンジで動き、取り除かれることはない。前記ピペットと前記中央フラップ部との直径の比は、流体の移送中に背圧および真空の状態に関する重大な問題が存在しないような比である。
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【課題】 エナンチオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸を効率的に得る。
【解決手段】 （ａ）アゼチジン−２−カルボン酸、光学活性を有する酒石酸、有機酸およびアルデヒドの均質溶液からジアステレオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸−酒石酸塩を選択的に結晶化し、次いで（ｂ）遊離アミノ酸を遊離させて、エナンチオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸を得る。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、およびリウマチ性関節炎、炎症性腸疾患またはクローン病の治療におけるその使用を提供する。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書において定義の通りである。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびにその製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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【課題】エナンチオマーに富むＮ−アシルアゼチジン−２−カルボン酸、及び該化合物の脱アシル化による(Ｓ)−アゼチジン−２−カルボン酸の獲得方法を提供する。
【解決手段】Ｎ−アシルアゼチジン−２−カルボン酸の必要とするエナンチオマーと１−フェニルエチルアミンの一つのエナンチオマーとの間で生成されるジアステレオ異性体塩の選択的結晶化からなる光学分割法（d.e.＝91％）、及びアルカリ金属水酸化物を用いた加水分解による、ラセミ化なしで進行する脱アシル化法。 （もっと読む）

本発明は、ある種の新規な６−ヘテロアリール−５−メチル−３−オキソ−４−[３(トリフルオロメチル)フェニル]−３,４−ジヒドロピラジン−２−カルボキサミド誘導体およびその薬学的に許容される塩およびその特定の型；並びにその製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるその使用を提供する。この化合物類は、ヒト好中球エラスターゼの阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、良好な吸入性能を示すアスコルビン酸誘導体を含む乾燥粉末医薬製剤およびそれを含む乾燥粉末吸入器を提供する。 （もっと読む）