アストラゼネカ・アクチエボラーグにより出願された特許
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ベンゾイミダゾール化合物及びその使用
この発明は、一般に置換ベンゾイミダゾール化合物、具体的には、メチル 2−((2−(2,6−ジフルオロ−4−(メチルカルバモイル)フェニル)−5−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)メチル)モルホリン−4−カルボキシラート及びその塩に関する。この発明はまた、こうした化合物を含んでなる医薬組成物及びキット、こうした化合物の使用(例えば、処置方法及び薬剤製剤を含む)、こうした化合物の製造方法、及びこうした方法において使用される中間体に関する。 (もっと読む)
ケモカイン受容体モジュレーターとしてのピリミジンスルホンアミド誘導体
【課題】 ある種のヘテロ環式化合物、それらの製造に使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供することを解決課題とする。
【解決手段】 ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(1):
〔式中、R1〜R3およびXは明細書に定義した通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物を提供することにより解決する。
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好中球エラスターゼの阻害剤として使用する2−ピリドン化合物
本発明は、式
〔式中、R1、R3、R4、R5、R6、R7、L、XおよびYは明細書に定義するとおりである。〕の化合物を;その製造のための方法および中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用と共に提供する。本化合物はヒト好中球エラスターゼの阻害剤である。
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ケモカインレセプター活性のモジュレーターとしてのピリミジン誘導体
【課題】特定の複素環式化合物、製造方法、および中間体それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】式(1):
の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にCXCR2)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状/疾病の処置(治療または予防)に用い得る。
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スピロ環状アミド誘導体
式(I)
〔式中、ArCH2CH2NH−はβ−アドレナリン受容体結合基を意味する。〕
のスピロ環状アミド誘導体、その製造方法、それを含む医薬組成物、かかる医薬組成物の製造方法、治療におけるその使用およびその製造に使用する中間体。
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4−(アセチルアミノ))−3−[(4−クロロ−フェニル)チオ]−2−メチル−1H−インドール−1−酢酸の製造のための中間体および方法
本発明は、式(X)の化合物およびその塩および医薬化合物(I)の合成のための改良製造方法における中間体としてのその使用に関する:
〔式中、Xは=O、=N−OHまたは=N−OC(O)Meであり;Yは水素、PhS−またはp−クロロフェニルスルファニルであり;Zは水素または−CH2COOR1でありここで、R1は水素、場合により置換されていてよいヒドロカルビルおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから選択される。〕。
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2−カルボキサミド−7−ピペラジニル−ベンゾフラン誘導体774
この発明は、R1は、場合により、置換されていることもあるヘテロアリール又はヘテロシクリルであり;R2は、C1-4アルキル、ヘテロシクリル、C1-4アルキルアリール、C1-4アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、C1-4アルキルヘテロシクリル、ヘテロシクリルヘテロアリール、アリールヘテロシクリル、カルボシクリルヘテロアリール、ヘテロシクリルアリール(上記は、場合により、置換されていることもある)であり;R3は、水素又はC1-4アルキルであるか、又はR2及びR3は、窒素原子と一緒になって、4、5又は6個の環形成原子を含む飽和環系を形成し(そして上記は、場合により、置換されていることもある);R4は、水素、ハロゲン、メチル又はメトキシである、式(I)の化合物、前記化合物を含む医薬組成物、並びに治療、例えば、認知障害の処置における前記化合物の使用に関する。更に、この発明は、その製造において有用な新規な中間体に関する。
【化1】
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粉末を気流に引き込むためのディスペンサーおよび方法
本発明は、1回投与量の薬物粉末(2)を輸送する少なくとも1つの気流の吸入のための装置(1)に関する。この装置は、流路(4)に開口する粉末含有キャビティー(5)を備えている。流路は、キャビティー開口を横断するように吸入気流を案内するように配置されている。したがって、循環流が、せん断誘導キャビティー流の現象によってキャビティー(5)内に誘導される。粉末が循環流に引き込まれ、キャビティーを出る前に分散化され、流路(4)に沿った空気の流れに引き込まれることになる。
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NSAID関連潰瘍を発症するリスクがある患者の処置方法
この開示は、NSAID関連潰瘍を発症するリスクがある患者の疾患又は障害を処置する方法であって、それを必要とする前記患者にナプロキセン、又はその製薬学的に許容される塩、及びエソメプラゾール、又はその製薬学的に許容される塩を含んでなる単位投与剤形の医薬組成物を投与し、それによって潰瘍を発症する患者のリスクを低下させる方法を対象とする。 (もっと読む)
ニコチン依存性を低減するための代謝型グルタミン酸受容体ポテンシエータの使用
ニコチンの使用量を低減し、喫煙若しくはかみたばこ使用の衝動を低減し、又は禁煙を促すために、グルタミン酸受容体のポテンシエータを使用する方法が記載されている。 (もっと読む)
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