アストラゼネカ・アクチエボラーグにより出願された特許
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インドール−3−硫黄誘導体
【課題】呼吸器疾患処置用医薬化合物として有用な置換インドール類の提供。
【解決手段】次式(1)
[式中、nは1または2を表し、
R1は、ハロゲン、CN、ニトロ、SO2R4、OR4、SR4、SOR4、SO2NR5R6、CONR5R6、NR5R6、NR9SO2R4、NR9CO2R4、NR9COR4、アリール、ヘテロアリール等、R2は、水素、ハロゲン、CN、SO2R4またはCONR5R6、COR4またはC1−C7アルキル等、R3は、アリールまたは5〜7員ヘテロアリール環であって、N、SおよびOから選択される1個またはそれ以上のヘテロ原子を含む。]で示される化合物。
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2−(4−((2−アミノ−4−メチル−6−(ペンチルアミノ)ピリミジン−5−イル)メチル)フェニル)酢酸4−(ジメチルアミノ)ブチルの二サッカリン塩、二フマル酸塩、二L−ヒドロキシ−2−ナフトエ酸塩および一安息香酸塩
本発明は、2−(4−((2−アミノ−4−メチル−6−(ペンチルアミノ)ピリミジン−5−イル)メチル)フェニル)酢酸4−(ジメチルアミノ)ブチルの塩類、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。 (もっと読む)
置換1−シアノエチルヘテロシクリルカルボキサミド化合物750
本発明は、式(I)
〔式中、y、m、n、R1、R2およびQは明細書において定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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新規なラクタムおよびその使用
【課題】アミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、XはCH2、O、NR1、SO2またはSである]
で表される構造を有する、N2−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセチル]−N1−[(2R,3R)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−4−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,5−ベンゾチアゼピン−3−イル]−L−アラニンアミドで代表されるγ−セクレターゼ活性を阻害する化合物。
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アルツハイマー病などのグリコーゲンシンターゼキナーゼ3関連障害の治療に有用なイミダゾール置換ピリミジン
本発明は、R1が水素又はフルオロであり、R2及びR3が独立して水素又はメチルより選択される、式(I)の新規化合物又はその薬学的に許容される塩、該化合物を含有する薬学的製剤、治療における該活性化合物の使用、アルツハイマー病などのグリコーゲンシンターゼキナーゼ3関連障害に関連する状態の治療のための使用、並びに、治療有効量の該化合物をこのような治療の必要があるヒトを含む哺乳動物へ投与する工程を含む、該障害の治療方法に関する。
【化1】
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グルココルチコイド活性を有するステロイド性[3,2−C]ピラゾール化合物の新規誘導体
本発明は、特定の式(I)
の化合物および、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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グルココルチコイド活性を有するステロイド性[3,2−C]ピラゾール化合物の新規アミド誘導体
本発明は、式(I)
〔式中、n、R1、R2、X1、X2、X3、X4、X5、R3a、R3b、R4、R5およびR6は明細書に定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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ステロイド性[3,2−C]ピラゾール誘導体および第二の薬学的活性化合物を含む医薬組成物
本発明は、(1)フラン−2−カルボン酸(1R,3aS,3bS,10aR,10bS,11S,12aS)1−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−7−(4−フルオロフェニル)−11−ヒドロキシ−10a,12a−ジメチル−1,2,3,3a,3b,4,5,7,10,10a,10b,11,12,12a−テトラデカヒドロシクロペンタ[5,6]ナフト[1,2−f]インダゾール−1−イルおよび(2)β2アドレナリン受容体アゴニスト、デュアルβ2アドレナリン受容体アゴニスト/M3受容体アンタゴニスト、ムスカリンアンタゴニスト、p38キナーゼ阻害剤、好中球エラスターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼPDE4阻害剤、IKK2キナーゼ阻害剤または非ステロイド性グルココルチコイド受容体アゴニストを組み合わせて含む、医薬品、および呼吸器疾患の処置における該医薬品の使用を提供する。 (もっと読む)
ヒスタミンH3受容体を標的とするシクロプロピルアミド誘導体
本明細書には、少なくとも1つのシクロプロピルアミド誘導体、本明細書に記載された少なくとも1つのシクロプロピルアミド誘導体を含む少なくとも1つの薬学的組成物、及び少なくとも1つのヒスタミンH3受容体関連の状態を、それを用いて治療するための本明細書に記載された少なくとも1つのシクロプロピルアミド誘導体の少なくとも1つの使用方法が記載されている。 (もっと読む)
COPDの処置に有用な5−ピラゾリル−2−ピリドン誘導体のトシル酸塩
6−メチル−5−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)−N−{[5−(メチルスルホニル)ピリジン−2−イル]メチル}−2−オキソ−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボキサミド4−メチルベンゼンスルホン酸塩およびその新規結晶形態を、かかる塩および形態の製造方法、かかる形態を含む医薬組成物、および治療におけるかかる塩および形態の使用と共に開示する。
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