説明

アストラゼネカ・アクチエボラーグにより出願された特許

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【課題】炎症性状態/疾患、特に呼吸器疾患(例えば喘息、COPD、および鼻炎)の処置に使用するための、フォルモテロールとブデソニドを含む新規製剤を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】フォルモテロール、ブデソニド、HFA 227、PVP、およびPEGを一定の比率で含む、医薬組成物を提供することにより上記課題を解決する。本発明の医薬組成物は、従来の製剤と比較して優れた物理的懸濁安定性を有し、故に長期にわたり安定である。 (もっと読む)


【課題】優れた薬理効果を有する新規チオフェンカルボキサミド誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I)


のチオフェンカルボキサミド誘導体、その製造において用いる方法および中間体。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規な化合物及びそれらの医薬組成物に関する。さらに本発明は、Aβ関連病態、例えばダウン症候群、β−アミロイド血管症、例えば限定されないが脳アミロイド血管症若しくは遺伝性脳出血、認知機能障害に関連する疾患、例えば、限定されないがMCI(「軽度認知機能障害」)、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、アルツハイマー病のような疾患に関連する神経変性、又は混合型血管性起源及び変性起源の認知症、初老期認知症、老年認知症、及びパーキンソン病に関連する認知症を含む認知症、進行性核上性麻痺又は大脳皮質基底核変性症の処置及び/又は予防のための治療方法に関する。
【化1】

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この発明は、式Iの新規な化合物及びその治療的に許容される塩、その医薬組成物、その製造方法及び様々な疾患を処置及び/又は予防するための治療方法としてのその使用に関する。特に、本発明はAβ40及びAβ42の産生を阻害し、Aβ37及びAβ38の産生を増加させ、そしてノッチシグナル伝達を維持する化合物に関連し、そしてこうした化合物は、アルツハイマー病、ダウン症候群及びβ−アミロイドアンギオパチーなど、脳アミロイドアンギオパチー、遺伝性脳出血、認知障害に関連する疾患など[これらには限定されない]、MCI(“軽度認知機能障害”)、アルツハイマー病、記憶喪失、アルツハイマー病に関連する注意欠陥症状、パーキンソン病、進行性核上麻痺又は皮質基底核変性症に関連する血管性と変性起源の混合型認知症、初老期認知症、老人性認知症及び認知症を含むアルツハイマー病又は認知症のような疾患に関連する神経変性など[これらには限定されない]のAβ関連病変の処置及び/又は予防のために使用される。
【化1】

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本発明は、出口と、前記出口に順次位置合わせされる、前記出口を介して投与される医薬を含む複数の密閉区画とを備えた医療用ディスペンサに関する。アクチュエータの動作により、機械エネルギーを連続的に蓄積し、次いで解放して、区画のインデックス動作に変換する。本発明はまた、医療用ディスペンサのインデックス方法に関する。
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本発明は、医薬を含む少なくとも1つの気密ホイル密閉キャビティを有するベースを備えた吸入器に関する。アクチュエータが、ホイルに取り付けられた分離要素に係合し、このアクチュエータは、前記分離要素と前記取り付けられたホイルとが前記キャビティから分離されるようにこのアクチュエータが無負荷位置に向かって付勢される付勢位置を有する。ラッチが、アクチュエータを前記付勢位置にラッチする第1の位置を有し、このラッチは、流路を通る吸入気流がラッチを第1の位置から第2の位置に移動させるように少なくとも部分的に流路に配置されている。本発明はまた、吸入器内の密閉キャビティから医薬を投与する方法に関する。
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本発明は、医薬の1回分を投薬できる出口を備える吸入器に関する。吸入器はまた、1回分を投薬する準備が整った準備状態と、1回分が投薬された投与状態とを有する投薬機構も備えている。一態様では、吸入器はまた、最後の1回分が投薬された後、投薬機構が準備状態から投与状態に移動したときに投薬機構が可聴音である音を発生させるのを無効化するように作動される無効化要素も備えている。第2の態様では、無効化要素は、出口カバーが開いた位置にあるときは投薬機構が準備状態になるのを防止し、それにより非準備の表示が使用者に提示される。
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本発明は、出口、および医薬を含む複数の密閉区画を備えた吸入器に関する。出口に現在位置合わせされている区画を開放する開放機構が設けられている。インデックス機構は、区画を出口に順次位置合わせする。開放機構を付勢位置にラッチするためにラッチが設けられている。ラッチは、インデックス機構が次の区画を出口に位置合わせするまで開放機構をラッチすることができない。本発明はまた、吸入器を準備する方法および医薬を吸入器から投与する方法に関する。
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本発明は、式(I):


〔式中、記号は定義した通りである。〕
のイソキノリノン誘導体;その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】胎児の発育、骨形成のような組織の再構成を含む、多血性の生理学的疾病過程に重要、メタロプロテイナーゼ阻害剤を提供。
【解決手段】メタロプロテイナーゼ阻害剤として有用な下記基本骨格を有する化合物。


[式中、G1は7個以下の環原子を含む炭素環、複素環、G2は窒素を含む6員環、Bは、直接結合、O、(C1−6)アルキレン、(C1−6)ヘテロアルキレン、CO、NHCO、CONH、NH、Sおよび(C2−6)アルキニレン、ZはSOまたはSOである] (もっと読む)


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