説明

アストラゼネカ・アクチエボラーグにより出願された特許

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本発明は、(R)−1−[3−((R)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソキサゾール−5−イルメチル]−3−(3−フルオロ−フェノキシ)−1−アゾニア−ビシクロ[2.2.2]オクタン2−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、それを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。
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本発明は、選択されたムスカリン受容体アンタゴニストである第一活性成分およびホスホジエステラーゼ阻害剤、ケモカイン受容体機能のモジュレーター、キナーゼ機能の阻害剤、プロテアーゼ阻害剤、ステロイド性グルココルチコイド受容体アゴニスト、非ステロイド性グルココルチコイド受容体アゴニストおよびプリン受容体アンタゴニストから選択される第二活性成分を含む、、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような呼吸器疾患の処置に使用するための、医薬品、キットまたは組成物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、医薬品の2つ以上の成分(8)を混合するための薬剤容器システム(21)に関し、そのようなシステムにおいて使用される容器用充てん済みインサート(17)に関する。一実施の形態の容器用充てん済みインサート(17)は、壁(2)と、底部(3)と、固体の成分(8)を受け入れるための開いた上部(4)とを有している成型による容器ケーシング(1)、成型による容器ケーシング(1)の開いた上部(4)を封じるための弾性ストッパ(9)、および成型による容器ケーシング(1)の底部の外周の弱体化リム(5)によって形成された底部ディスク(3)を備えている。弾性ストッパ(9)を貫いてスパイク(20)を導入することによって前記底部ディスク(3)に押し込みの力を加え、該力によって弱体化リム(5)を破って容器(17)を開くことで、充てん済みの固体の成分(8)を薬剤容器システム(21)の希釈用流体と混合できるように底部ディスク(3)を開くことができる。さらなる実施の形態の容器用充てん済みインサート(17)は、壁(2)と、底部(3)と、開放型の内側シリンダ(30)および固体の成分(8)を受け入れるための開いた上部(4)とを有している成型による容器ケーシング(1)、成型による容器ケーシング(1)の開いた上部(4)を封じるための弾性ストッパ(9)、および成型による容器ケーシング(1)の底部の外周の弱体化リム(5)によって形成された底部ディスク(3)を備えている。成型による容器の上部へと押し込みの力を加えることで、ケーシング(1)を圧縮するとともに内側シリンダ(30)を底部ディスク(3)に押し付けることにより、該力によって弱体化リム(5)を破って容器用インサート(17)を開くことで、充てん済みの固体の成分(8)を薬剤容器システム(21)の希釈用流体と混合できるように底部ディスク(3)を開くことができる。
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本発明は、4−(5−{(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ}−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジンの新規な結晶形態に関する。さらに、本発明はまた、胃腸障害を治療するための新規な結晶形態の使用、およびそれを含む医薬組成物に関する。
【化1】

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【課題】インターフェロン誘導活性等の免疫調節作用を有する抗ウイルス剤、抗アレルギー剤等の提供。
【解決手段】式(1):


[式中、環Aは、芳香族炭素環等、Rはハロゲン原子、アルキル基等、nは、0〜2の整数、Zはアルキレン、Xは酸素原子、硫黄原子、SO、NR、CO、CONR、NRCO等、Y、Y及びYは単結合又はアルキレン、Xは酸素原子、硫黄原子、NR(Rは水素原子又はアルキル基を表す。)又は単結合、Rは、アルキル基等、Rは、水素原子、水酸基、アルコキシ基等を表す。]で表される8−オキソアデニン化合物、又はそれらの薬学上許容される塩。 (もっと読む)


【課題】痴呆関連疾患、アルツハイマー病およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3関連症状の予防および/または治療に有効な新規活性化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】式Iのオキシインドール誘導体の遊離塩基またはその製薬上許容し得る塩。


[式中、R1は水素またはC1-3アルキルであり、R2は、ヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、ニトロ、カルボキシ、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C1-3アルカノイルオキシ、C2-4アルカノイル、C1-4アルカノイルアミノ等であり、R3、はヒドロキシ、ハロゲノ、ニトロ、トリフルオロメチル、C1-3アルキル、シアノ、アミノ等である。] (もっと読む)


ケモカイン介在疾患および状態の処置に使用するための、式(1)


の化合物およびその薬学的に許容される塩。
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【課題】新規化合物、その製造方法およびその製造に用いられる新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含む医薬組成物、並びに治療における、特に痴呆関連疾患、アルツハイマー病およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3関連症状の予防および/または治療における、前記活性化合物の使用法の提供。
【解決手段】遊離塩基またはその塩である、式Iの化合物。


上記式中、R1は水素であり;R2はカルボキシ、C2-6アルコキシカルボニルまたは基R41であり、R3はR102であり、mは、1、2、3または4であり、nは1、2、3または4である。 (もっと読む)


本発明は、N−シクロヘキシル−N−[2−(3−フルオロフェニル)エチル]−N−(2−{[2−(4−ヒドロキシ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンゾチアゾール−7−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドまたはその塩である第一活性成分、および非ステロイド性グルココルチコイド受容体(GR受容体)アゴニスト;抗酸化剤;CCR1アンタゴニスト;ケモカインアンタゴニスト(CCR1ではない);コルチコステロイド;CRTh2アンタゴニスト;DPIアンタゴニスト;ヒストン脱アセチル化酵素誘導剤;IKK2阻害剤;COX阻害剤;リポキシゲナーゼ阻害剤;ロイコトリエン受容体アンタゴニスト;MPO阻害剤;ムスカリンアンタゴニスト;p38阻害剤;PDE阻害剤;PPARγアゴニスト;プロテアーゼ阻害剤;スタチン;トロンボキサンアンタゴニスト;血管拡張剤;またはENAC遮断薬(上皮型ナトリウムチャネル遮断薬);から選択される第二活性成分を含む医薬品、キットまたは組成物;並びに呼吸器疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)または喘息)の処置におけるその使用;N−シクロヘキシル−N−[2−(3−フルオロフェニル)エチル]−N−(2−{[2−(4−ヒドロキシ−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1,3−ベンゾチアゾール−7−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドの幾つかの塩、並びにこの薬学的に活性な物質およびその塩の製造において有用な中間体を提供する。 (もっと読む)


以下の式(式中、Zは明細書に記載された通りである)の化合物、薬学的に許容されるその塩、それらを含む組成物、及び上記化合物で双極性障害、不安障害、気分障害若しくは統合失調症、又は他の精神病性障害を処置する方法。
【化1】

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